目的:研究铜肽GHK-CU调节黑素细胞酪氨酸酶活性及黑素合成的作用及其机制。方法:体外测定铜肽对蘑菇酪氨酸酶活性的作用,构建脂质体-铜肽载体,转染铜肽入黑素细胞内。测定不同载体浓度下细胞内铜离子浓度变化。采用体外多巴反应法测定黑素细胞内酪氨酸酶活性;NaOH裂解法测定细胞内黑素含量。利用豚鼠建立动物模型,制备不同浓度的铜肽霜剂,行皮肤组织常规病理及透射电镜检测,观察组织病理改变及组织超微结构的变化。结果:铜肽对蘑菇酪氨酸酶有激活作用,二者一定浓度范围内具有剂量依赖性;与对照组相比,铜肽的浓度与细胞内酪氨酸酶活性呈剂量依赖性;脂质体铜肽转染黑素细胞可激活酪氨酸酶活性并使黑素细胞内黑素含量明显增加。组织病理显示铜肽霜剂外用可使基底细胞层黑素颗粒含量增加。透射电镜结果示用药组的黑素细胞内的黑素小体略增多及增大。结论:铜肽对蘑菇酩氨酸酶有激活作用。脂质体可以作为铜肽载体将铜肽成功导入黑素细胞内。铜肽可以增加黑素细胞内酪氨酸酶活性及黑素含量。铜肽霜剂外用可以增加表皮黑素含量。