醉椒素(Kavain)是从胡椒科植物卡瓦胡椒中提取出来的活性成分，是α-吡喃酮类化合物，具有调节双向神经递质，抗抑郁焦虑、抗惊厥、镇静催眠、局部麻醉等多种作用，近十年研究发现，Kavain还具有抗肿瘤活性，但作用机制尚不清楚。本文采用体外实验筛选Kavain对多种抗肿瘤细胞的抑制作用，并进一步研究了Kavain对敏感细胞株人前列腺癌PC-3细胞周期和凋亡机制的影响。　　 1.Kavain体外抗肿瘤作用　　 五种肿瘤细胞（人宫颈癌Hela细胞，人前列腺癌PC-3细胞，人食管癌EC9706细胞，人胃癌SGC-7901细胞，人乳腺癌MCF-7细胞）经过6.25、12.5、25、50、100μg/ml的Kavain分别作用24，48，72h后，采用MTT法检测5种肿瘤细胞的抑制率并计算IC50，选择对Kavain的敏感细胞株进行研究。结果显示，Kavain对人前列腺癌PC-3细胞有明显的抗肿瘤活性，对其他4种肿瘤细胞抗肿瘤活性稍弱;而且不同浓度的Kavain可不同程度的抑制PC-3细胞的生长。通过倒置显微镜从形态学上观察Kavain对各种肿瘤细胞的作用，结果表明，Kavain在50μg/ml时对人前列腺癌PC-3细胞有明显的抑制作用，从微观上观察到PC-3细胞在形态上有明显的变化。采用流式细胞仪检测Kavain对PC-3细胞周期的变化影响。结果表明，药物作用细胞24 h后，药物浓度为50μg/ml时，G0/G1期细胞增加到73.62％，于对照组的49.96％相比，S期细胞由到对照组的31.1％减少到22.91％，G2/M期细胞有一定的减少。可知Kavain诱导人前列腺癌PC-3细胞于G0/G1期阻滞，并且具有浓度依赖性。通过Annexin V-FITC/PI双染法检测Kavain对PC-3细胞凋亡的影响，结果表明随着药物浓度的升高，人前列腺癌PC-3细胞早期凋亡率和晚期凋亡率都有明显增加，证实了Kavain能够诱导PC-3细胞的凋亡，且具有明显的浓度依赖性。　　 2.Western-blot法检测Kavain对人前列腺癌PC-3细胞凋亡蛋白caspase-9，caspase-3，Bcl-2，Bax表达的影响　　 Western-Blot法检测Kavain作用人前列腺癌PC-3细胞24h后Caspase-3，Caspase-9，Bcl-2，Bax蛋白水平的表达。通过0，12.5，25，50μg/mL的Kavain作用PC-3细胞24h后，Caspase-3，Caspase-9，Bax蛋白的表达被上调，Bcl-2蛋白的表达水平被下调。分析结果，Kavain可能是通过上调Caspase-3，Caspase-9，Bax蛋白，下调Bcl-2蛋白而阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡的产生。　　 3.Kavain的细胞动力学研究　　 人前列腺癌PC-3细胞经过12.5μg/ml的Kavain分别作用15、30、60、120、240、480min后进行细胞摄取的研究，对细胞进行处理并用高效液相色谱法检测细胞内药物的含量。结果显示在一定时间内，细胞内的药物量随孵育时间增长而增加，1h左右达到顶峰。人前列腺癌PC-3细胞经12.5μg/ml的Kavain作用60min后，将药物培养基换为新鲜培养基分别作用15、30、60、120、240min进行细胞消除的研究，结果表明在一定时间内，细胞内的药物量随时间增加而减少，2h左右达到平衡。