【摘 要】
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目的姜黄素（Curcumin,CUR）属于BCS IV类药物,难溶且生物利用度低。故利用纳米晶（Nanocrystals,NCs）技术研制姜黄素纳米晶（Curcumin nanocrystals,CUR-NCs）注射液,进而提高CUR溶出速率及体内生物利用度。方法采用介质研磨法制备CUR-NCs,以粒径及PDI为评价指标,采用Box-Behnken实验设计优化其处方及制备工艺。通过扫描电镜扫描、透
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目的姜黄素（Curcumin,CUR）属于BCS IV类药物,难溶且生物利用度低。故利用纳米晶（Nanocrystals,NCs）技术研制姜黄素纳米晶（Curcumin nanocrystals,CUR-NCs）注射液,进而提高CUR溶出速率及体内生物利用度。方法采用介质研磨法制备CUR-NCs,以粒径及PDI为评价指标,采用Box-Behnken实验设计优化其处方及制备工艺。通过扫描电镜扫描、透射电镜、差示扫描量热扫描、粉末X射线衍射、傅里叶变换红外光谱对CUR及CUR-NCs进行理化性质分析,通过桨法对CUR及CUR-NCs的溶出行为进行考察。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中CUR浓度进行体内药代动力学研究。通过CUR-NCs溶血性和肌肉刺激性试验对安全性进行初步评价。结果1 CUR原料药粒径多分布在5～30μm,是一种具有多个衍射峰结晶态化合物,固有溶解度为0.01（mg/cm~2）/min,释放10 min的累计溶出率为8.41%,有p H依赖性,在碱性条件下不稳定。2获得粒径为208.3±2.05 nm,PDI为0.25±0.02的稳定的CUR-NCs。3 CUR-NCs的粒径分布均一呈不规则形状,制备前后晶型未发生改变,显著提高溶出速率。4建立了CUR的粒径、含量、有关物质测定方法,其分析方法验证均符合要求。5 CUR-NCs注射液Cmax和AUC0-∞分别是CUR混悬液的4.9和4.1倍。用描述法观察了25～100 mg/kg剂量范围内具有线性动力学特性。6不同粒径的CUR-NCs形态均为不规则形状,晶型一致。粒径越小,CUR-NCs的溶出越快,生物利用度越高。7 CUR-NCs注射液的溶血率符合要求,肌肉刺激性小,安全性好。结论通过湿介质研磨法制备了粒径为200 nm左右的CUR-NCs,处方工艺、晶型稳定,能够显著提高药物溶出速率和生物利用度。确定小粒径的CUR-NCs具有更高的生物利用度,且在给药25～100 mg/kg剂量范围内具有线性动力学特性。CUR-NCs注射液安全性好。该研究工作为CUR制剂研究提供思路,为CUR应用于临床奠定了基础。图31幅;表34个;参83篇。
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