纳米材料作为药物传输载体，在生物医学领域具有独特的优势，包括纳米尺寸优势、比表面积大、提高药物稳定性以及多功能性等。本论文以纳米药物载体的设计与应用为中心，利用纳米材料独特的物理化学性质，发展了针对肿瘤的刺激性响应纳米药物控释体系用于成像指导的治疗。我们的目标是发展安全、高效、多功能的纳米试剂，实现对肿瘤的高效灭杀，为临床肿瘤治疗提供新的思路和潜在机遇。研究内容主要包括以下四个部分:　　1.将纳米成像探针、药物、以及其它试剂合为一体，可以用于分子成像与治疗。我们首次通过简单实用的方法，合成介孔γ-AlO(OH)包裹上转换纳米粒子(UCNPs)的复合物，用于荧光成像和药物传输。这种纳米复合物(UCNPs-Al)可以有效的进入细胞，并在微酸性条件刺激下释放抗癌药物DOX。体外细胞实验表明，在相同浓度下负载药物的纳米复合物显示出比游离药物更高的毒性。更重要的是，UCNPs-Al具有电荷反转的性质，使纳米药物载体更容易进入细胞来释放药物。另外，UCNPs-Al的上转换荧光和DOX的下转换荧光可以同时监测纳米载体药物释放的过程。本章工作为设计合成同时用于荧光成像和治疗的多功能纳米药物载体提供了新的思路。　　2.荧光成像虽然具有很高的灵敏度，但穿透能力较差。相对来说，核磁共振成像(MRI)的组织穿透力较强。因此，我们设计合成了一种多功能信封状的纳米介孔硅体系(MEMSN)，结合了pH响应性、非毒性、以及生物特异性等特征，用于药物传输与MRI。将超级小稀土掺杂的上转换纳米粒子(S-NPs)作为堵孔剂，通过缩醛键连接在介孔硅的孔表面。因此，抗癌药物DOX被锁在介孔硅的孔道内，在酸性条件下缩醛水解，S-NPs脱落，药物就会随之释放。MEMSN体系在体外和体内实验中都表现出很好的癌症治疗效果。更重要的是，这种纳米复合物很容易代谢，并降解成无毒的产物。从活体MRI图中看出，纳米尺寸效应使得纳米复合物能够通过EPR被动靶向效应在肿瘤部位富集。因此，本章工作对未来发展高效肿瘤靶向的纳米药物传输体系具有重要意义。　　3.金属多酚聚合物，因为其生物可降解性和良好的水溶性，在药物传输领域显示出了极大的应用前景。我们将FeⅢ-单宁酸(TA)金属-多酚配位聚合物包裹在介孔硅纳米粒子(MS)表面，得到的纳米复合物用于pH响应药物传输。FeⅢ-TA聚合物将抗癌药物DOX锁在MS的孔道内，在酸性条件下得到释放，相应的DOX红色荧光增强。由于FeⅢ-TA的降解作用，在pH=3.0时，MS@FeⅢ-TA纳米复合物的纵向弛豫率明显降低。本章设计合成的纳米药物传输体系不仅对发展高效药物传输载体具有重要意义，而且还具有MRI、荧光双监测药物传输过程的潜力。　　4.近红外光热治疗是近年来发展起来的一种癌症治疗技术。将成像技术、药物治疗与光热治疗结合起来，期望达到更好的癌症诊疗效果。尽管诊疗试剂的设计与合成已经有了很大进展，但是在效率与安全性方面还有待进一步的提高。基于此，利用聚多巴胺纳米球(PDAs)对铁有很强的螯合作用，我们用层层组装的方法将生物可降解的配位聚合物(CP)包裹在PDAs表面。这种纳米复合物(PDAs@CP)可以用作T1/T2 MRI双造影剂，具有高的纵向和横向弛豫率(r1=7.524mM-1 s-1，r2=45.92mM-1 s-1)。然而，诊疗试剂要求同时进行癌症的诊断和治疗。在本章工作中，我们利用PDAs高的光热转换效率，使负载DOX的PDAs@CP纳米复合物不仅能通过光热治疗杀死细胞，还可以通过近红外光照刺激药物释放进行药物治疗。据我们所知，我们首次报道PDAs@CP纳米复合物可以用于T1/T2双MRI指导的药物-光热协同治疗。本章工作扩展了现有的诊疗试剂，并且为合理设计T1/T2 MRI双造影剂提供了新的想法。