Aldisin和Fuseain是从中国南海海洋生物海绵中分离得到的五元杂环（吡咯、呋喃）并内酰胺化合物。Aldisin和Fuscain及其合成中间体都具有一定的生物活性，主要表现在治疗心血管疾病与抗肿瘤活性。本文分别以吡咯和2-呋喃甲酸为原料，经过多步反应，合成了目标产物Aldisin、及溴代衍生物3-Bromoaldisin、2，3-Dibromoaldisin和合成了系列Fuscain的中间体N-（2-呋喃甲酰基）-氨基酸。本论文分为两部分。 第一部分，通过对具有抗脂质过氧化作用的天然物质Aldisin及衍生物的分离、活性、合成报道的综述和分析，在本课题组的合成路线基础上作了改动和优化，经过3步主反应，大量合成了9个中间产物，最后以质量比为1：10的P₂O₅／CH₃SO₃H为关环剂更有效地合成了Aldisin及两个溴代衍生物，通过HPLC跟踪手段提高了关环反应的可操作性和效率，收率61.2～73.1％，提高了8.7～15.7％。 第二部分，根据另一种未有文献报道其全合成的活性五元杂环呋喃并内酰胺化合物Fuscain的物化特性及活性研究现状，设计合成路线，合成了10个Fuscain类化合物的合成中间体：N-（2-呋喃甲酰基）．氨基酸甲酯和其水解产物N-（2-呋喃甲酰基）-氨基酸，收率89.6～93.3％，为进一步全合成目标产物提供了原料，并对部分产物作了活性实验。 在研究工作中，合成产物均通过重结晶或色谱技术分离纯化，用NMR、IR，部分通过MS、X-ray射线单晶衍射分析等现代分析测试手段，进行结构鉴定。