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高分子靶向偶联载药体是基于化学键键合的方式将药物偶联于高分子载体之上的一类药物控释制剂，其作为一种靶向药物成为当前研究的重点。本文以壳聚糖(CTS)为药物载体、5-氟尿嘧啶(5-Fu)衍生物为药物模型，制备了羧甲基壳聚糖/羟甲基-5-氟尿嘧啶(CMCS-5FuOH)偶联控释体，琥珀酰化壳聚糖/羟甲基-5-氟尿嘧啶(SUCS-5FuOH)、叶酸-壳聚糖/5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(FA-CTS-5FuCOOH)和乳糖酸-壳聚糖/5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(LA-CTS-5FuCOOH)三种新型的壳聚糖/5-氟尿嘧啶靶向偶联控释体。1．以羧甲基壳聚糖(CMCS)为药物载体、羟甲基-5-氟尿嘧啶(5-FuOH)为药物模型，制备了载药率为13.4%的羧甲基壳聚糖/羟甲基-5-氟尿嘧啶偶联控释体(CMCS-5FuOH)。红外光谱(IR)、核磁共振光谱(1H-NMR)和X-射线粉末衍射(XRD)等技术表征了产物的化学结构与结晶行为，紫外光谱(UV)分析了产物对5-FuOH的接枝率及其体外释药行为。结果表明，5-FuOH成功的偶联于CMCS之上，CMCS-5FuOH偶联控释体在不同pH的释放介质中均表现出良好的缓释性能。2．琥珀酰化壳聚糖(SUCS)为药物载体，5-FuOH为药物模型，二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂、4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，制备了具有潜在靶向性的琥珀酰化壳聚糖/5-氟尿嘧啶偶联控释体(SUCS-5FuOH)。红外光谱(IR)、核磁共振(1H-NMR)确认了产物的化学结构，热重(TG)和X-射线粉末衍射(XRD)考查了产物的稳定性和结晶性。紫外光谱(UV)分析了产物的载药率及体外释药行为。结果表明：SUCS-5FuOH的载药率为18.7%，在模拟体液和酶存在条件下SUCS-5FuOH均具有长效缓释的性能。3．以CTS为药物载体，5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(5-FuCOOH)为药物模型，叶酸(FA)、乳糖酸(LA)为靶向基团分别制备了载药率为4.5%的FA-CTS-5FuCOOH靶向偶联控释体、LA-CTS-5FuCOOH肝靶向偶联控释体。红外光谱(IR)、核磁共振(1H-NMR)和X-射线粉末衍射(XRD)等技术表征了产物的化学结构与结晶行为，紫外光谱(UV)分析了产物对5-FuCOOH的接枝率。