6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

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为了寻找优良的血小板聚集抑制剂,该课题依据二氢哒嗪酮类化合物的作用机理和构效关系,在保留二氢哒嗪酮类化合物基本结构的基础上适当延长碳链,引入各种不同的侧链及杂环,共设计并合成了十一个二氢哒嗪酮类化合物,均为首次报道.中间体和目标化合物都经过元素分析,<1>H-NMR确证,部分化合物经IR确证,并参照Bron比浊法进行体外抗血小板凝集实验.初步的体外抗血小板凝集实验结果表明,所有目标化合物均对ADP引起的血小板聚集有不同程度的抑制作用,其中化合物(8)抑制血小板聚集作用的活性最强,超过对照化合物CCI-17810,化合物(1),(2),(4)等也有较强的活性,有进一步研究开发价值.
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