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夏至草Lagopsis supina(Steph)IK.-Gal.Ex Knorr.为唇形科夏至草属多年生草本植物,又名小益母草。夏至草药用历史悠久,始载于《神农本草经》,以全草入药,临床功用与益母草相似,具有养血活血、清热利湿的功效,主治月经不调、产后瘀滞腹痛、血虚头晕等疾病。夏至草也为藏医、蒙医传统用药,具有消炎、利尿、退翳的功效,临床用于沙眼、结膜炎、翳障等眼病和遗尿症。近代研究表明,夏至草含有萜类、黄酮类、苯乙醇苷类、生物碱类等成分,具有改善血液和淋巴微循环障碍、心肌保护、抗炎等药理作用。活血化瘀是夏至草最主要的活性之一,且与中、藏、蒙医临床应用的主要功效一致,但其活血化瘀的物质基础尚不清楚;同时,不同传统医学临床使用的夏至草也存在基原混乱的情况,现夏至草药材收载于《部颁标准·藏药分册》及北京和河北的地方标准中,在其质量控制上仅有来源与性状等规定,标准极不完善。本研究以夏至草活血化瘀为指标,通过生物活性筛选其有效部位,对其活性部位进行化学成分研究以探讨其药效物质基础,并研究建立其质量标准,为该药材的临床合理用药及综合开发提供一定的科学依据。取得了如下结果。1、夏至草活血化瘀活性及活性部位筛选。采用高分子右旋糖酐(Dextran 500)诱导大鼠急性血瘀证模型评价了夏至草乙醇提取物的活血化瘀作用,结果表明乙醇提取物的大孔吸附树脂30%乙醇洗脱部位与夏至草乙醇提取物药效相当,能显著地改善模型大鼠体内的血液流变学、抗凝血、抗血小板聚集和抗纤维蛋白溶解,且作用优于益母草。2、夏至草活性部位化学成分研究。对上述有效部位进行了初步的化学成分研究,分离并鉴定了11个化合物,包括8个苯乙醇苷类(1?8)和3个生物碱类(9?11)化合物,分别为3,4-二羟基苯乙醇(1)、2-(3,4-二羟基苯基)乙基-?-D-吡喃葡萄糖(2)、脱咖啡酰基毛蕊糖苷(3)、leonosides E(4)、毛蕊花糖苷(5)、水苏苷A(6)、水苏苷B(7)、glucopyranosyl(1?6)martynoside(8)、刺桐碱(9)、(3S)-1,2,3,4-四氢-β-卡波林-3-羧酸(10)和(1S,3S)-1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-卡波林-3-羧酸(11),其中毛蕊花糖苷和水苏苷A为两个主要成分。表明夏至草主要药效物质与益母草(水苏碱,益母草碱)不同,提示两者在活血祛瘀上可能存在不同的作用机理。3、夏至草药材质量标准研究制定。按照《中国药典》药材质量标准制定技术要求,建立了夏至草药材的质量标准体系,形成了《夏至草质量标准(草案)》和《夏至草质量标准(草案)起草说明》。与夏至草原标准相比较:(1)修订了【性状】项;(2)增加了【鉴别】项下的粉末鉴别和薄层鉴别;(3)增加了夏至草药材【检查】项下水分、灰分和酸不溶性灰分的限量规定;(4)增加了夏至草药材中水溶性【浸出物】的限量规定;(5)增加了夏至草药材【含量测定】项下水苏苷A和毛蕊花糖苷的限量规定。综上,本研究证实了夏至草的活血化瘀作用,确定了有效部位及其主要成分(水苏苷A和毛蕊花糖苷),显著完善和提高了夏至草药材的质量标准。