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中药质量评价一直是中药研究与应用中的难点与重点问题。目前,中药的质量评价大多集中在对其化学成分的研究,没有反映中药的疗效。而较为合理的药品质量评价系统应该是能够反应药物的药理作用而非单纯的化学成分的定性定量分析。因此,本文以黄芪为例研究其不同极性提取部位化学成分的差别,分析黄芪不同提取部位对无水乙醇所致小鼠胃溃疡的防治效果,并据此评价黄芪不同提取部位的化学成分变化对抗胃溃疡药效的影响。采用灰色关联度法分析了黄芪药材指纹图谱与抗胃溃疡作用的相关性,揭示了黄芪指纹图谱中共有峰所对应的化学成分与抗胃溃疡药效的关系,并在细胞水平上验证了其谱效关系的计算结果。研究了黄芪中7种抗胃溃疡药效物质在大鼠体内的药代动力学和组织分布特点。本研究从黄芪的抗胃溃疡作用、质量控制方法、药效物质基础和药效活性物质在大鼠体内的药代动力学过程和组织分布特点进行了初步的探索,从而探讨出合理的黄芪质量评价体系,并对其它中药材的质量评价提供有价值的研究思路和方法。本论文的第一部分为文献综述;第二部分为黄芪抗胃溃疡作用谱效关系的研究;第三部分为7种抗胃溃疡活性物质在大鼠体内药代动力学和组织分布特点的研究。主要研究方法和结果如下:一、研究了黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系。本论文成功从黄芪五个不同极性的提取部位中筛选出抗胃溃疡作用最强的提取部位为总提取部位(黄芪95%乙醇提取物),进一步对10批不同产地和来源的黄芪总提取部位的化学成分及抗胃溃疡实验进行了系统分析,鉴别了16个共有成分,并对它们的含量进行了测定,通过含量信息与药效信息的关联分析阐述了黄芪抗胃溃疡作用的药效成分,并采用人胃黏膜(GES-1)细胞实验进行了验证。实验结果表明谱效关系研究计算出的结果与体外细胞验证的结果基本一致,同时揭示了黄芪抗胃溃疡的药效物质基础,并为其它中药筛选活性成分和谱效关系研究提供了参考。二、研究了黄芪中7种抗胃溃疡药效物质在大鼠体内的药代动力学和组织分布特点,找到这7种药效物质在大鼠体内的代谢规律。首次研究了黄芪皂苷Ⅱ和黄芪皂苷Ⅲ在大鼠体内的药代动力学参数;首次研究了黄芪皂苷Ⅱ、毛蕊异黄酮和芒柄花素在大鼠体内的组织分布特点。实验结果表明毛蕊异黄酮-7-0-p-D-葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷工Ⅲ和黄芪甲苷在胃中有一定的蓄积,在动物体内证明了这七种物质为黄芪抗胃溃疡作用的主要药效物质。给予贞芪扶正胶囊后,这7种药效物质在大鼠各脏器组织中的蓄积总体顺序为:脾>胃>胸腺>肺>肾>肝脏>心>睾丸,显示脾脏和胸腺为这7种药效物质的主要靶器官,实验结果与该制剂增强免疫力的药效相符。本文探索了一种筛选中药黄芪抗胃溃疡药效活性成分的新方法,建立了基于抗胃溃疡作用的黄芪指纹图谱,使谱峰所代表的化学成分与疗效相对应,阐明了黄芪抗胃溃疡的药效物质基础。研究了与抗胃溃疡作用相关的7种药效物质的药代动力学和组织分布规律,为黄芪及其制剂的物质基础、作用机制及黄芪药材的进一步开发利用提供了理论依据。