苯并呋喃及咔唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

来源 :云南民族大学 | 被引量 : 3次 | 上传用户:wecofe
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
恶性肿瘤作为人类生命健康的一大杀手,严重危害人类健康,其死亡率仅次于心血管疾病。因此,寻找和发现新型的抗肿瘤药物受到广泛的重视。本论文主要以众多天然产物和药物分子中具有抗肿瘤活性的药效团为基础,对其进行有效的组合,期望筛选得到结构新颖的抗肿瘤先导化合物。本论文共分为四章。第一章对苯并呋喃、二苯并呋喃以及咔唑类药物的合成及生物活性研究进展进行了简要的综述。第二章完成了3个系列32个苯并呋喃—三氮唑及其盐类化合物的合成(和活性筛选)。通过体外抗肿瘤活性筛选,发现多数化合物如化合物18、21、28、29、31、34、35和36都表现出较强的抗肿瘤活性。特别是化合物29,30和36对肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(SW480)细胞株有较好的选择性;而化合物31对白血病(HL-60)和肺癌细胞(A549)细胞株的IC50值分别低至0.62和1.60μM。第三章完成了2个系列24个二苯并呋喃—三氮唑及其盐类化合物的合成(并完成其活性筛选)。通过体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物28和29表现出较强的活性,对5种肿瘤细胞株的IC50值在2.77~3.63μM之间;化合物19表现出对HL-60和MCF-7细胞株更好的选择性,其IC50值分别比DDP低3.8倍(0.80μM)和6.0倍(1.76μM)。第四章完成了5个系列55个咔唑—咪唑及其盐类化合物的合成。与苯并呋喃—三氮唑类化合物比较,两类盐化合物都具有较好活性,特别是化合物47对宫颈癌(Hela)细胞株的IC50值达到0.019μM。本论文设计合成了111个结构新颖的化合物,其中大多数化合物具有较好的抗肿瘤细胞毒活性。在此基础上,我们将进一步进行构效分析并丰富此类杂环化合物库的多样性,且通过进一步的抗肿瘤活性筛选,为发现具有良好抗肿瘤活性的先导化合物奠定基础。
其他文献
通过对许渊冲先生中西文化交流的实践研究讨论了许先生文学翻译的目的、主张和标准.他翻译的目的是把一个国家的美转化为另一个国家的美,他翻译的主张是发挥译语优势,使读者
住院医师规范化培训是毕业后教育的一部分,也是每个医师成长的必经之路。全科医学作为起步较晚的学科,存在着其特殊性。全科医生担负着发展三级预防及照顾医学,推进医疗体制
<正> 世界卫生组织心血管病人群监测MONICA方案1990年责任研究员会议于1990年4月30日—5月2日在瑞士Lugano召开。来自27个国家39个协作中心的责任研究
针对传统的建筑物提取方法精度较低和边界不完整等问题,本文提出基于深度学习的高分辨率遥感影像建筑物提取方法。首先,采用主成分变换非监督预训练网络结构,获得待提取遥感
高校既有校园景观作为师生共同学习、生活的景观空间,具有实用功能和精神作用,良好的景观环境有利于促进师生的身心健康。西南林业大学老校区面临师生增加,校园复合功能需求
青海省地处青藏高原与黄土高原的交界处,生存环境恶劣,省内人口较少,主要集中在海东地区。汉族、回族、土族、藏族、撒拉族及蒙古族是青海的六大世居民族。由于青海省所处的
在园林软质景观中,植物配置起着举足轻重的作用,是整个园林软质景观的重点。针对贵阳市现有园林景观,对树种选择进行现状调查及应用分析,提出如何提高配置水平,并列举月季、
一、胎心率(一)胎心音(简称胎心):胎心音是胎儿心脏搏动时产生的音响,心音虽有第一心音、第二心音、第三心音及第四心音,但一般仅能听到第一及第二心音。多数研究认为第一心音主要是
在分析旅游英语专业和特色文化资源的基础上,提出地方特色文化引入到旅游英语教学中的意义,同时提出了如何把地方文化引入到旅游英语教学中来以便更好地为当地培养涉外导游人