纽荷尔脐橙因其外观美,果肉鲜甜,被大部分消费者所喜爱,脐橙消费过程中产生大量果皮（约占脐橙果重的30%）,目前主要被当作垃圾处理,未能得到合理利用,纽荷尔脐橙果树每年在4～5月份均会产生大量的生理落果,时间久了会发烂腐败,滋生病害菌,造成环境污染。脐橙果皮及落果富含功能活性成分,具有重要应用开发潜能。本论文深入系统的研究了赣南纽荷尔脐橙皮及生理落果的功能活性成分,为脐橙副产品资源高值化开发利用提供科学依据。主要研究内容及成果如下:1、纽荷尔脐橙皮及生理落果提取物的制备以及生物活性谱筛选。运用有机溶剂提取分别制备纽荷尔脐橙皮和生理落果EE、PEE、Et OAc E、WE以及生理落果BE,以抑菌、抗糖基化和抑制α-葡萄糖苷酶为筛选平台,对橙皮和落果EE、PEE、Et OAc E、WE以及落果BE开展生物活性评价。橙皮和生理落果的各相提取物只有Et OAc E有抑制柑橘溃疡病菌和金黄色葡萄球菌活性,但无抑制大肠杆菌的活性,其它相提取物没有明显的抑菌活性;落果Et OAc E在相同浓度下抗糖基化活性比橙皮Et OAc E好,但都低于阳性药;橙皮和落果Et OAc E都表现出比阳性药更好的抑制α-葡萄糖苷酶能力。2、纽荷尔脐橙皮及生理落果化学成分研究:橙皮和落果的各相提取物在抑菌、抗糖基化和抑制α-葡萄糖苷酶活性筛选中,均是Et OAc E表现最好的生物活性,所以优先选择分离纯化橙皮Et OAc E,得到25个单体化合物,其中包括19个黄酮类化合物,1个皂苷类化合物,3个酚酸类化合物,2个脂类化合物。根据指纹图谱以及HPLC分析确认橙皮EE中主要有8种黄酮类化合物,橙皮PEE中主要有10种黄酮类化合物,橙皮WE中主要有2种黄酮类化合物;落果EE中主要有11种黄酮类化合物和1种三萜类化合物,落果PEE中主要有8种黄酮类化合物,落果Et OAc E中主要有9种黄酮类化合物和1种三萜类化合物,落果BE主要有3种黄酮类化合物,落果WE中主要有2种黄酮类化合物。3、单体化合物生物活性筛选以及作用机理研究:单体化合物在抑菌活性筛选中,发现2种化合物能抑制柑橘溃疡病菌,9种化合物能抑制金黄色葡萄球菌。用SEM观察1 MIC的反式阿魏酸和4-香豆酸作用于柑橘溃疡病菌细胞的形态学变化,与细胞表面光滑的对照组相比较,实验组的细胞表面出现皱缩、塌陷和空洞。反式阿魏酸和4-香豆酸联合抗柑橘溃疡病菌表现无关作用,橙皮素、反式阿魏酸和4-香豆酸两两联合抗金黄色葡萄球菌均表现无关作用。在抗糖基化活性筛选中,有10种单体化合物有抗糖基化作用,在相同浓度下与阳性药AG相比较,有6种化合物的抗糖基化能力高于AG,且随化合物的浓度增大抑制率增加,抑制作用呈浓度依赖性增长。在抑制α-葡萄糖苷酶能力筛选中,有6种化合物有抑制能力,选择橙皮苷做抑制α-葡萄糖苷酶机理研究,在橙皮苷对α-葡萄糖苷酶的动力学分析,发现橙皮苷对α-葡萄糖苷酶是可逆的反竞争性抑制,橙皮苷对α-葡萄糖苷酶的荧光淬灭分析,确认橙皮苷对α-葡萄糖苷酶是单一的静态淬灭,根据热力学参数,确认橙皮苷和α-葡萄糖苷酶相互作用是自发的放热过程,主要驱动力为疏水作用和氢键。