【摘 要】
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本课题制备了米托蒽醌聚乳酸纳米粒(DHAQ-PLA-NP),并用Dextran 70包裹,目的在于提高米托蒽醌(mitoxantrone, DHAQ)的疗效,降低其毒副作用,增加靶细胞的摄取。以人肝癌细胞SMMC-7721和人肝正常细胞L02为模型,探讨DHAQ和DHAQ-PLA-NP的细胞毒性,并评价两种细胞对DHAQ. DHAQ-PLA-NP和Dextran 70包裹DHAQ-PLA-NP的摄
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本课题制备了米托蒽醌聚乳酸纳米粒(DHAQ-PLA-NP),并用Dextran 70包裹,目的在于提高米托蒽醌(mitoxantrone, DHAQ)的疗效,降低其毒副作用,增加靶细胞的摄取。以人肝癌细胞SMMC-7721和人肝正常细胞L02为模型,探讨DHAQ和DHAQ-PLA-NP的细胞毒性,并评价两种细胞对DHAQ. DHAQ-PLA-NP和Dextran 70包裹DHAQ-PLA-NP的摄取特性,为DHAQ-PLA-NP进一步用于肝癌的临床治疗提供实验依据。本文首先采用沉淀法制备D
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N-吡啶水杨酰胺类衍生物是医药和化工领域广泛应用的中间体、催化剂,不仅能够开放钾离子通道治疗高血压,而且通过抑制双补体系统(Two-component regulatory system, TCRS)杀灭鸟分枝杆菌(Mycobacterium avium complex, MAC)、堪萨斯杆菌(Myco bacterium kansasii, M. K)致病菌。本论文设计合成了8个文献未见报道N-
癫痫是大脑神经元细胞异常放电导致中枢神经系统功能失调的临床综合症。中枢神经系统中抑制性递质Y-氨基丁酸能够抑制癫痫患者病灶神经元过度兴奋,但由于具有高亲水性,血脑屏障穿透性差,不能作为抗癫痫药直接使用。本文以乙酰水杨酸为载体,设计合成9个未见文献报道的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺化合物(t1-t9),并研究其抗癫痫活性。以γ-氨基丁酸为原料,氯化亚砜催化下,经酯化反应得γ-氨基丁酸甲酯盐酸
第一部分高渗氯化钠羟乙基淀粉溶液伍用己酮可可碱对重度失血性休克大鼠早期炎症因子表达及肠粘膜屏障功能的影响目的探讨高渗氯化钠羟乙基淀粉溶液伍用己酮可可碱对重度失血性休克早期炎症因子表达和肠粘膜屏障功能的影响及其可能机制。方法健康雄性SD大鼠72只,随机分入6组：对照组(C)、单纯休克组(NR)、乳酸钠林格液复苏组(RL)、乳酸钠林格液伍用己酮可可碱复苏组(RL/PTX)、高渗氯化钠羟乙基淀粉液复苏组
目的1.考察冰片对卡马西平大鼠药动学及脑组织分布的影响；2.考察卡马西平胃、肠释药系统对其药动学影响；3.熔融法制备卡马西平冰片PEG 4000固体分散体并进行体外评价。方法1.冰片对卡马西平大鼠体内药动学、脑组织分布的影响：Wistar雄性大鼠随机分为溶媒组、冰片组、维拉帕米组,三组分别给予溶媒(50%乙醇溶液,0.2ml·100 g-1)、冰片(200 mg-kg-1)、维拉帕米(25 mg-
考察具有P-gp抑制作用的药用辅料Pluronic(?) F68、Labrasol对利福平在大鼠小肠吸收的调控作用以及对其在大鼠体内药动学的影响；并考察Pluronic(?) F68对地西泮在小鼠脑组织和血浆中浓度的影响。方法1.将Wistar大鼠随机分为8组,采用大鼠在体单向肠灌流法分别给予利福平溶液、利福平+维拉帕米溶液、利福平+Pluronic(?) F68溶液(高、中、低浓度)、利福平+L
背景肢体的缺血再灌注损伤是临床常见的病理过程,这种缺血再灌注损伤不但导致肢体本身的损害,而且可以产生系统并发症,导致远隔器官的损伤。低氧诱导因子-1α(Hypoxia inducible factor-1, HIF-1α)是一种在氧平衡调节中起关键作用的转录因子,近年的研究发现HIF-1α通过各种途径参与了组织的缺血再灌注损伤。盐酸戊乙奎醚是我国自行研制的一种新型的抗胆碱能药,主要选择作用于M1和
截短侧耳素(Pleuromutilin)是从高等真菌担子菌纲侧耳属Pleurotus passeckerianus及Pleurotus mutilis菌种中经过深层培养产生的。Kavanagh等人首次报道了截短侧耳素结晶状抗菌物质的分离及定性,并提出它的实验式为C22H3405。1976年,F. Knauseder等初步研究了截短侧耳素产生菌的发酵条件。截短侧耳素主要用于革兰氏阳性菌、螺旋体以及支
氯化琥珀胆碱是一种骨骼肌松弛药。本论文主要开展了用于测定氯化琥珀胆碱含量的正相硅胶反相洗脱色谱法的方法学研究。此方法检测氯化琥珀胆碱含量,具有操作简便,准确可靠,灵敏度高等优点。另外此方法专属性好,氯化琥珀胆碱的检测线性范围为0.0246 mg·mL-1-10.56 mg·mL-1,回收率为100.8%。
10-羟基喜树碱(HCPT)是我国临床应用的喜树碱(CPT)类药物,广泛应用于各种恶性肿瘤的临床治疗。但是由于羟基喜树碱具有在水中溶解度低、结构稳定性差、体内半衰期短等缺陷,限制了其在临床上的应用。前期研究制备了以聚电解质铁和硫酸葡聚糖钠(Fe3+/DS)为囊壁材料的HCPT微胶囊,体外释放实验结果表明这种微胶囊具有较好的缓释效果。本研究的目的是进一步考察HCPT微胶囊小鼠灌胃给药后体内药物代谢动
目的:由于肿瘤的直接侵犯和肿瘤相关炎症反应使胸膜血管的通透性增加,以及新生毛细血管管壁的高通透性,促进胸腔积液大量产生;加上癌细胞阻塞壁层胸膜血管和淋巴管,使胸腔积液的回流、吸收受阻,导致MPE迅速增长。目前国内外各指南对MPE胸膜固定术的实施,推荐方法是胸膜腔内注入硬化剂造成胸膜粘连。平阳霉素在胸膜固定中的价值得到认可和推荐,但其机制至今尚未完全明确,本实验通过动态观察平阳霉素对胸膜腔内趋化因子