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本论文包括两大部分内容:安徽贝母(Fritillaria anhuiensis)化学成分与生物活性研究;大红袍(Campylotropis hirtella)化学成分与生物活性研究。
在上述两种中药的化学成分研究中,运用多种层析分离技术(正相硅胶柱、反相C-18柱、凝胶Sephadex LH-20)和波谱方法(UV、IR、CD、EI-MS、ESI-MS、HREI-MS、HRESI-MS、1D和2D NMR以及X-ray单晶衍射等)以及与标准品对照等方法,共分离鉴定出59个化合物,它们的结构类型涉及生物碱,二萜,黄酮,香豆素,环二肽,三萜和甾体,其中新化合物24个,新天然产物1个,首次从贝母属植物中分离得到的化合物6个,首次从杭子梢属植物中分离得到的化合物2个,首次从安徽贝母中分离得到的化合物9个。
第一章安徽贝母化学成分与生物活性研究
从贝母属植物安徽贝母(Fritillaria anhuiensis)鳞茎的乙醇提取物中分离鉴定出33个化合物(1-33),包括5个西藜芦碱类(Cevanine)生物碱(1-5),5个介藜芦碱类(Jervine)生物碱(6-10),3个茄碱类(Solanidine)生物碱(11-13),6个半日花烷型(Labdabe)二萜(16-21),9个贝壳杉烷型(Kaurane)二萜(22-30),一个环二肽类化合物(31),一个植烷类(Phytane)二萜(32),其余为甾体、脂肪酸酯等,其中新化合物4个(13,16,19,29),新天然产物1个(12),首次从该属植物中分离得到的化合物6个(17,18,20,28,31,32),首次从该植物中分离得到的化合物9个(4,5,7,8,9,10,11,21,26)。特别指出的是化合物16为首个从自然界分离得到的含环砜结构的二萜,而化合物12,13为首次从自然界分离得到的22位S构型的茄碱类生物碱。通过活性筛选,发现化合物16在高浓度时对IFN-γ诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7释放NO具有一定的抑制作用。
第二章大红袍化学成分与生物活性研究
对豆科杭子梢属植物毛秔子梢(Campylotropis hirtella)的根的乙醇提取物进行了研究,从中分离鉴定出26个化合物(1-26),其中20个为新化合物,包括7个新的异黄酮类(isoflavone)化合物(1,3,4,8,9,10,14),6个新的双氢异黄酮类(isoflavonone)化合物(2,5,6,18,19,20),2个新的双氢黄酮醇类(flavonol)化合物(12,13),2个新的异黄烷类(isoflavan)化合物(16,17),1个新的coumaronochromone类化合物(21),2个新的coumestan类化合物(22,23),另外2个化合物(15,24)为首次从该属植物中分离得到。我们对分离得到的黄酮类化合物进行了免疫抑制活性筛选,发现大多数化合物均表现出不同程度的免疫抑制活性,其中化合物21对LPS诱导的B淋巴细胞增殖表现出很强的抑制作用。