糖尿病作为一种常见的慢性综合性疾病，在临床上可分为胰岛素依赖型糖尿病（又称1型）和非胰岛素依赖型糖尿病（又称2型）。2型糖尿病是一种由于胰岛细胞功能缺损致使代谢紊乱而引起的疾病，其发生主要伴随着外周组织（如肌肉和脂肪）中的胰岛素抵抗、体内葡萄糖诱导的胰岛素分泌减少以及肝脏糖异生作用的增加，已经在全世界范围内成为了主要的公众健康问题。到2025年，全球将会有3.33亿2型糖尿病患者，这将占糖尿病患者总数的90-95％左右。因此，研究治疗2型糖尿病的药物，成为了目前很热门的一个研究方向。为了寻找新的治疗方案，很多新药物靶点被开发，其中以DPP-W为靶点的药物研究为热点。　　 DPP-Ⅳ抑制剂能抑制体内二肽基肽酶Ⅳ的活性，保护肠胰岛素不被降解，提高胰高血糖素样肽-1(GLP-1)活性，改善糖耐量异常及增加胰岛素敏感性。2006年德国默克公司的抗糖尿病治疗药物西他列汀(sitagliptin)作为首个DPP-Ⅳ抑制剂成功上市，随后诺华公司的维格列汀(vildagliptin)、BMS公司的Saxagliptin也相继成功上市。　　 2004年，默克公司又研发了一类具有噻唑烷环结构的DPP-Ⅳ抑制剂。该类化合物具备结构简单、活性高等特点。研究发现在该系列化合物中，存在几个治疗2型糖尿病潜在药物，其中一个结构如下:　　 本论文的工作就是以上述化合物为先导，设计并合成了一系列含有噻唑环的DPP-Ⅳ抑制剂，期待发现新的治疗2型糖尿病药物。　　 分别从R端和噻唑环端对这一类化合物进行了修饰，探索不同基团对药物活性的影响。期间总共合成了36个目标化合物，经过核磁氢谱、碳谱、质谱、红外对其结构进行了表征。　　 通过小鼠口服糖耐量实验对该类化合物的降血糖活性进行了测试，结果显示其中四个化合物(6、8、21、26)具有很强的降血糖活性，其中8号和26号化合物活性强于阳性药西他列汀，显示了其在治疗糖尿病方面的前景。