1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的合成及筛选

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本文综述了1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类ALS抑制剂的开发现状及合成路线,并对后环合法进行了研究,选用了两种β-二羰基化合物及多种取代芳胺合成出了两系列1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂: Ⅰ、N-取代芳基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺Ⅱ、N-取代芳基-5-甲基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺 所有化合物的结构均经IR、~1H NMR及元素分析确证,并筛选了部分化合物进行除草活性测试,选送的化合物都显示出良好的除草活性;同时对关键中间体三唑磺酰氯、N-取代芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的合成也进行了研究,确定了较佳合成方法,获得了较高产率。
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