背景:培氟沙星(Pefloxacin)为甲基-4-哌嗪喹诺酮类衍生物,是一种高效、低毒、广谱的抗菌药物,以吸收快、生物利用度好、组织药物浓度高、体内分布广、维持时间长为特点,临床应用主要用其甲磺酸盐。在体内对革兰氏阴性菌的抗菌活性与第三代头孢菌素及新氨基糖苷类相似,对衣原体、支原体、某些革兰氏阳性菌也有一定的抗菌作用。兽医临床上用来治疗常见细菌及支原体严重感染性疾病,已取得良好疗效,并能有效突破血脑屏障,与其他抗菌药物无交叉耐药性。近年来,甲磺酸培氟沙星在兽医临床上的应用越来越多。目前关于甲磺酸培氟沙星在麻鸡体内的药代动力学与组织分布的研究目前还是空白状态。药代动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。因此,通过对甲磺酸培氟沙星在动物体内药动学的研究,制定科学合理的给药方式和剂量、给药时间,指导甲磺酸培氟沙星的临床用药具有重要意义。目前,甲磺酸培氟沙星的药代动力学研究主要集中在人、犬、山羊上,在家禽体内的药代动力学研究尚未见到有关报道。该实验通过对甲磺酸培氟沙星在麻鸡体内药代动力学的研究,阐明其在麻鸡体内的变化规律,为临床合理使用甲磺酸培氟沙星提供参考和借鉴。目的:为了可以更好地了解甲磺酸培氟沙星在健康麻鸡体内的吸收、分布、代谢、消除过程,建立了高效液相色谱法检测甲磺酸培氟沙星在麻鸡体内的药代动力学研究方法。通过对甲磺酸培氟沙星在麻鸡体内药物代谢动力学的研究,为甲磺酸培氟沙星在麻鸡病防治过程中的临床合理用药提供参考。方法:采用口服灌胃给药方式,在给药后不同的时间点进行麻鸡翅下静脉采血,运用高效液相色谱法进行检测甲磺酸培氟沙星的体内药物血药浓度变化,研究甲磺酸培氟沙星在麻鸡体内的药代动力学特点。试验采用甲醇进行液-液萃取的方法对血浆样品进行处理,选用恩诺沙星作为内标;高效液相色谱仪为日本岛津LC-10A;色谱柱为shimadzu ODS-C18柱(250×4.6mm,5μm),日本岛津公司;检测波长为276 nm;流动相:0.025 moL/L磷酸溶液(三乙胺调pH 3.1±0.1)-乙腈(80:20,V/V),流速:1 mL/min,进样量是20μL的色谱条件进行检测。甲磺酸培氟沙星和恩诺沙星的保留时间分别为6.1 min和8.0min。结果:药代动力学研究发现,对麻鸡经口给药甲磺酸培氟沙星20 mg/kg的药代动力学参数:血浆达峰浓度Cmax为(6886.7±444.6)ng/m L,达峰时间Tmax为2 h,消除半衰期t1/2为(7.03±0.17)h,消除速率常数Ke为0.10 h-1,AUC0-t为(64333.4±2309.0)ng·h·mL-1,AUC0→∞为(66507.3±2428.7)ng·h·mL-1,平均滞留时间MRT为(7.67±0.18)h,清除率CLtot为(5.0±0.19)mL·min-1·kg-1,表观分布容积Vz为(3.05±0.11)L·kg-1。组织分布研究结果发现,麻鸡口服甲磺酸培氟沙星20 mg/kg后,在肝脏内的药物浓度最高,达峰浓度Cmax为(16800.0±1914.4)ng/m L,达峰时间Tmax为1 h,消除半衰期t1/2为(33.70±8.80)h,其次为肾脏,达峰浓度Cmax为(15980.0±5856.4)ng/mL,达峰时间Tmax为1 h,消除半衰期t1/2为(17.30±3.9)h。在肺脏、腿肌、脑、骨髓、胰腺等均能检测到甲磺酸培氟沙星,含量很低,但是持续时间很长,容易造成蓄积。胸肌在检测的过程中,未检测到任何浓度的甲磺酸培氟沙星。