阿霉素是当今公认的强效广谱抗癌药。但其不良反应限制了其临床使用。为了降低毒性，提高疗效，近年来国内外开发了一系列阿霉素新剂型。本课题以PLGA为骨架材料，将阿霉素制备成长效微球注射剂。 采用复乳-液中干燥法，经过对影响阿霉素微球包封率、累积释放率的因素进行初筛，选取对注射用阿霉素微球的制备和性质影响较为显著的3个因素，即PLGA浓度、W／O体积比和PVA浓度作为考察对象，以微球的外观形态、粒径、跨距、载药量、包封率、突释、释放曲线、设计释放时间的累积释放率等作为评价指标，经过L₉（3⁴）正交实验，特别对包封率、累积释放率及突释三个指标利用Z分综合评价法对工艺进行优化。由此工艺制备得到的微球为流动性良好的红色粉末，平均粒径在46μm左右，药物包封率＞90.0％，突释程度＜10.0％，微球的体外加速释放曲线平稳，缓慢释药30d，微球得率在60％左右。 对微球的体外释放结果进行拟合，结果表明研制的注射用阿霉素微球体外释放符合Higuchi方程模型，经模拟后的Higuchi方程为：Q=0.1764t^1／2-0.0526，其中R=0.9554，t_1／2=9.81d。微球的灭菌试验结果表明⁶⁰Co辐射灭菌有效、可行。 通过大鼠皮下注射微球残留药量的测定对微球体内释放进行了初步考察，制备的微球具有较明显的缓释作用，并进一步建立HPLC荧光检测器检测体内血药浓度的方法，阿霉素微球皮下注射药物动力学初步研究表明微球释放20d左右，释放平稳。通过药效学的考察，证明制备的微球在体内、体外对肿瘤细胞均有较好的抑制作用。 本课题研制的注射用阿霉素微球具有良好的性能，为进一步开发成为新型制剂提供了依据。