N’-芳亚甲基-2-(4-氧代噻吩[2,3-d]嘧啶-3-基)乙酰腙类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究

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尽管当前各类分子靶向的药物发现技术不断涌现,基于细胞水平的随机体外筛选仍然是发现抗肿瘤药物先导化合物的有效和实用手段。基于课题组前期随机筛选发现的一个抗肿瘤活性先导化合物A01结构,为了提高A01的抗肿瘤活性,我们共设计合成了38个衍生物(A02-A39)。对所有设计合成的38个衍生物,选取3种常见肿瘤细胞株(A549、Hela和MDA-MB-231),进行了抗肿瘤细胞增殖活性测试。共发现5个衍生物(A14、A23、A25、A27和A35)对3种肿瘤细胞株表现出微摩尔水平的抑制活性(IC50=6-4
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麻风病是一种由麻风杆菌引起的慢性接触性传染病。在1950年代以前,麻风病无药可救。在麻风杆菌的入侵下,患者会从皮肤到骨骼逐渐溃烂,以致鼻塌目陷,四肢残缺,恐怖的外表给人带来极大的心理恐惧。麻风病是一种慢性病,患有麻风的人并不会很快死去,因而会变成一种长期的社会存在。由于其独特的外表,麻风患者被赋予种种污名,衍生出许多社会问题。麻风史因而成为医疗社会史的一个重要专题。麻风在中华人民共和国时期发生了两
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目的:利用人KC系HaCaT细胞的体外细胞培养,通过四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)法测定细胞的增殖活性,得到一组吸光度值(A值),根据吸光度值计算出细胞抑制率IC5。,来检测湿疹纳米乳膏的急性毒性。方法:采用购自湘雅中心实验室的人KC系HaCaT细胞进行体外细胞传代培养。湿疹纳米乳膏稀释成6个浓度组、及十二烷基硫酸钠的阳性对照组、阴性对照组、空白对照组共9组,分别作用于各组细胞一定时间后用MTT法
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目的对慢性HBV感染患者肠道双歧杆菌种群结构表型和多样性进行研究。方法收集16例慢性乙型肝炎患者、16例乙肝肝硬化患者以及15例健康对照者粪便标本,提取粪便总DNA后首先应用基于巢式PCR扩增的变性梯度凝胶电泳(PCR-DGGE)分析三组间双歧杆菌种群多样性并对主条带进行克隆鉴定;再利用属特异性克隆文库分析序列进化关系并确定各组种群构成比例;最后,基于以上定性分析结果,利用荧光定量PCR对主要菌种
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目的:评价重组乙型肝炎疫苗(Hepatitis B vaccines, HepB)单纯免疫及其与乙型肝炎免疫球蛋白(Hepatitis B Immune Globulin, HBIG)联合免疫阻断乙肝病毒(Hepatitis B Virus, HBV)母婴传播效果,并分析阻断HBV母婴传播的影响因素。研究方法:采用前瞻性队列研究的方法,选择云南省2011年1月-2011年2月期间住院分娩HBsAg
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目的:麻风病是一种由麻风分枝杆菌引起,主要侵犯皮肤和周围神经的慢性传染病。主要表现为脱眉、神经粗大、痛温触觉减退、手足皲裂、溃疡,手足指趾骨破坏缺失、爪形指、垂腕、角膜溃疡、失明等,给病人、家庭及社会带来严重的精神和经济压力,对人类的身心构成严重威胁。现在普遍的观点为:麻风发病是一种多基因遗传多因素作用参与的T细胞免疫介导性的皮肤病,其发病机制复杂。其中CD4+T淋巴细胞免疫功能异常在其发病中尤为
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背景:麻风病是由麻风分枝杆菌引起皮肤和外周神经受累的慢性传染病,是导致人类致残的主要疾病之一。人类是麻风分枝菌的主要宿主和传染源,未经治疗的麻风病人(主要是多菌型患者)可以通过呼吸道和皮肤进行传染。但有研究表明,在与传染性麻风患者同等接触的条件下,只有少数人发病,这是因为麻风患者存在着不同程度的细胞免疫缺陷,但其细胞免疫缺陷的确切机制尚不明了。近来Th17细胞逐渐被认为是一个独立的辅助T细胞亚群,
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目的利用云南地区慢性光化性皮炎(chronic actinic dermatitis, CAD)发病率高的优势,对云南地区CAD患者和正常人的最小红斑量和光斑贴试验的差异进行测定和分析,并探讨IL-6、TNF-a与CAD患者发病的相关性。方法采用SUV1000型日光模拟器对21例CAD患者和40例正常对照者进行最小红斑量的测定,并采用SS-03AB型紫外线光疗仪和标准光斑贴试验试剂盒对21例CAD
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目的探讨多形性日光疹(Polymorphic light eruption,PLE)与HLA-DQA1、DQB1等位基因的相关性,拟明确PLE可能的HLA易感等位基因和(或)保护性基因。方法采用经典的酚-氯仿法从110例PLE患者和170例健康对照的外周静脉血白细胞中提取基因组DNA,应用聚合酶链反应-直接测序(polymerase chain reaction sequence-based ty
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随着抗菌药物的广泛使用,细菌耐药性已发展为严重的公共卫生问题。耐药菌株的出现,使得临床上一些原本容易处理的感染变得难以治疗,给临床抗感染治疗构成了很大的威胁,引起了全球的关注。解决细菌耐药性问题,研究开发新的抗菌药物刻不容缓。基于课题组前期研究发现的一个具有抗多重耐药革兰氏阳性菌化合物A01,为了提高A01的抑菌活性,使其抗菌谱更具广谱特性,我们设计了多个系列的芳乙烯基咪唑类结构,共合成了53个衍
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