【摘 要】
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时至今日,存在于动植物,微生物以及海洋生物体内结构丰富多样,具有特殊的药理活性的物质仍是获得先导或者模板化合物的重要来源。因此,如何从具有潜在药理活性的天然产物出发进行合成或结构改造以发现新型高效的治疗药物一直是合成化学和药物化学研究的热点。天然产物Penicillide是于1974年从真菌类物质中提取分离出来的,它具有较强的CETP抑制活性,近年来拜耳公司研究人员对Penicillide进行一系
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时至今日,存在于动植物,微生物以及海洋生物体内结构丰富多样,具有特殊的药理活性的物质仍是获得先导或者模板化合物的重要来源。因此,如何从具有潜在药理活性的天然产物出发进行合成或结构改造以发现新型高效的治疗药物一直是合成化学和药物化学研究的热点。天然产物Penicillide是于1974年从真菌类物质中提取分离出来的,它具有较强的CETP抑制活性,近年来拜耳公司研究人员对Penicillide进行一系列衍生化发现了化合物1,它显示了较好的前景,促使我们对其作进一步的结构修饰和改造,以期发现新一类
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目的:研究油茶皂苷对高糖损伤血管内皮细胞的保护作用,并且探讨其可能机制。方法:油茶皂苷(SQS)对高糖损伤血管内皮细胞保护作用的量效研究:将人脐静脉内皮细胞株(HUVECs,CRL-1730),均匀接种在细胞培养皿上,随机分为八个组:①正常对照组(Control);②高糖损伤组(HG);③0.1μM油茶皂苷处理组(SQS-0.1),④0.5μM油茶皂苷处理组(SQS-0.5);⑤1μM油茶皂苷处理
山竹(Garcinia mangostana L.)为藤黄科(Guttiferae)藤黄属((Garcinia)植物,是一种热带水果,其果皮在泰国作为本土药常用于皮肤感染、创伤和痢疾的治疗本论文对山竹果皮的化学成分进行了较系统的研究,从中分离得到了16个化合物,其中新化合物2个,并对新化合物以及部分已知化合物进行了抗氧化和细胞毒性的测定。利用各种柱层析从山竹果皮乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离得到了1
杜仲在我国有两千多年的药用历史。现代研究表明,杜仲具有降压、降血脂、清除自由基等诸多功效。本文以杜仲叶为主要研究对象,对杜仲叶萃取组分的黄酮含量、总酚含量,体外活性及其对大鼠高尿酸血症的防治作用进行了研究。现将主要研究结果概括如下:1.采用乙醚回流除去杜仲叶中的脂质成分后,以60%乙醇水溶液提取杜仲叶中的黄酮成分,用不同有机溶剂萃取此乙醇提取物,检测了各组分的提取得率、黄酮含量和总酚含量。发现乙酸
从中药中分离出的天然活性成分具有丰富的药理活性,可作为化学药物的先导化合物进行相应的结构修饰。小檗碱与厚朴酚分别为我国传统中药材黄连与厚朴的有效成分,均具有较强的药效活性。目前,对两者各自的结构修饰研究较为深入,而对两者的结构拼合还未见报道。因此,本论文以小檗碱和厚朴酚为研究对象,探索两者的结构拼合工艺路线,以寻求具有新的药效活性产物。本论文以盐酸小檗碱,厚朴酚及1,2-二溴乙烷为原料,首先,取盐
目的:中药降香为降香檀心材,种植数十年后才能供药用。降香檀叶民间有人用于降血压,但尚未见其质量评价和综合利用研究的报道。为此,作者对降香檀叶化学成分、形状与显微、薄层鉴定、有效成分含量测定、指纹图谱、药效等方面进行了研究,为其资源综合开发利用提供科学依据。方法:以SHR大鼠为实验模型,测定其给药前后收缩压,测定血清中Ang Ⅱ、ET-1含量,对降香檀叶提取物降血压药效进行研究;采用柱层析法、溶剂法
随着生活水平的提高和生活方式的改变,糖尿病(diabetes mellitus, DM)的发病率逐年上升,已成为继心血管疾病和肿瘤之后的第三大严重危害人类健康的疾病。在2011年11月14日,即第五个“联合国糖尿病日”上,我国发布的统计结果显示,目前我国糖尿病的患病人数已经达到了9240万(其中2型糖尿病占90%以上),成为世界上糖尿病患者人数最多的国家。而且,糖尿病的患病人群有年轻化的趋势,与1
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木薯(Manihot esculenta Crantz)是热带地区重要的热量来源,它的根可以加工成各种各样的食物。木薯在全世界热带地区广泛栽培,我国海南、广东、广西、贵州、云南、福建及台湾等省均有分布。在许多国家,木薯已被用来作为生产乙醇燃料的原料,在民间医药上也被广泛应用于腹泻、发烧、头痛、螨虫等疾病。但目前对木薯化学成分和药理的研究尚不多见,因此,开展对木薯次生代谢产物的分离、鉴定和生物活性研
异叶三宝木(Trigonostemon heterophyllus Merr.)是大戟科(Euphorbiaceae)三宝木属(Trigonostemon)植物,该属植物在泰国和我国是常用民间药材,常用于食物中毒的解毒、祛痰、通便。目前,已从三宝木属植物中分离得到了一系列化合物,如瑞香烷型二萜、菲、生物碱类等成分,其化学成分的生物活性主要包括抗艾滋病病毒、抑菌、抗肿瘤细胞等。异叶三宝木为海南特有种
毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii (Willd) Briq.为唇形科Labiatae鞘蕊花属Coleus Lour.植物,其干燥全草已作为药材—鞘蕊苏收载于《云南省中药材标准》(2005年版),主治感冒、咳喘等疾病。毛喉鞘蕊花富含半日花烷型二萜类化合物,国内品种的主要有效成分是异佛司可林,具有平喘解痉,降血压和降低眼内压等药理作用。近年来,国产毛喉鞘蕊花的平喘功效逐渐受到关注,但平喘药