本工作分为二部分，姜黄素类化合物的设计、合成、抗癌活性研究和酪氨酸酶抑制剂的设计、合成、抑制活性研究。第一部分合成了107个姜黄素类化合物，以姜黄素为参比，对前列腺癌细胞株、结肠癌细胞株、肺癌细胞株、食管鳞癌细胞、人食管鳞癌细胞-1和人食管鳞癌细胞-2进行了抑制活性测试，评价了它们的抗癌活性。与姜黄素（PC-3，19.71±2.9μM;HT-29，19.14±2.9μM）本身比较，所合成的化合物大多数显示出更强的活性。其IC50值小于5州的化合物发现有62个，超过50％;小于1μM的化合物（即抗癌活性是姜黄素本身的20倍）有18个，接近17％，并研究了它们的作用机理和详细分析了它们的构效关系。第二部分合成了71个化合物，以曲酸为参比测试了它们对酪氨酸酶的抑制活性，将近所有的化合物都比曲酸的抑制活性高，IC50值低于1.0μmol/L的化合物有22个并研究了这类化合物的抗癌作用机理，动物实验结果证明它们的抗癌效果明显。上面二类化合物的活性测试结果与所报道的同类化合物相比有所提高，说明本研究工作的设计比较成功。同时详细分析讨论了它们的构效关系分析，为后续研究提供了理论参考。