糖尿病是临床常见的内分泌代谢性疾病之一，中药血竭及其提取物对于治疗糖尿病有重大的潜在意义。以活性为指导的中药有效成分的筛选方式具有简单便捷的特点，也为中药中金属元素与药效关系的研究提供支持。本论文工作以活性为指导，对中药血竭进行分离提取，得到若干对α-葡萄糖苷酶具有抑制力的活性组分；并对组分中金属元素的含量、化学形态与活性进行相关性分析，内容具体如下： (一)测定了五种不同来源血竭中金属元素铁、锰、铜、钙、镁含量及对α-葡萄糖苷酶的抑制活力，结果表明：进口的新加坡血竭中的各金属元素含量最高，而其活性最低，国产四种血竭中的金属元素含量较低，活性相近，且明显都高于进口血竭；在同一血竭的金属元素中Ca的含量最高，其次依次为Mg、Fe、Mn、Cu，不同产地血竭金属元素含量明显不同，同一产地同一元素含量较为接近，以上结果可为中药材的鉴别及药效提供依据。 (二)用有机溶剂萃取分离得到的一系列活性组分，对其活性及其中五种金属元素含量进行了测定，结果表明：芒果牌龙血竭原药经过石油醚索氏抽提脱脂，各元素的含量明显增加；石油醚索氏抽提残余物经丙酮萃取，金属元素发生明显迁移：萃取物中每种元素含量低于萃余物，丙酮萃取物活性较高；将丙酮萃取物经乙酸乙酯萃取，出现类似情况；另外发现，钙、镁两种元素的迁移尤为明显。 (三)测定了多次水煎得到的一系列活性组分中金属元素含量及相应活性，结果发现：随着水煎次数的增加，铁、铜含量发生富集；锰、钙、镁含量逐渐减少，其中钙、镁尤为明显；血竭的活性随水煎次数的增加呈提高趋势。 (四)应用统计软件SPSS12.0，基于多元逐步回归分析对血竭活性组分中金属元素含量及其活性进行相关性研究，得到回归模型[ID50]=-0.522+0.013[Ca]+0.234[Mn](R=0.975，P＜0.05)，并对此模型进行了实验验证，筛选出两个对α-葡萄糖苷酶抑制剂活性具有显著影响的元素钙和锰。 (五)结合高效液相图谱和红外图谱，对有机溶剂法及水煎法得到的活性有机成分进行分析，发现铁元素在血竭中与极性较小的有机成分结合的比例较高，而钙、镁与极性较大的有机成分结合比例较高。 (六)参照中药微量元素形态分析方法，对血竭中金属元素形态进行分析，得到各元素的溶出率分别为Ca：99.51％，Mg：96.93％，Fe：10.65％，Mn：63.38％，Cu：14.64％；血竭溶出部分中，悬浮态与可溶态比例分别为：铁60：100；锰27：100；钙12：100；镁34：100；可溶性部分中，无机态与有机态比例分别为：铁100：22；钙100：7；镁100：14，锰、铜某些形态未检测出。 (七)按药典规定方法结合仪器分析对工艺确定的血竭提取物X及其原料药芒果牌龙血竭中的重金属进行检测，结果发现二者重金属含量远低于药典限量。 以上工作为进一步研究血竭降糖作用的物质基础提供有力参考，也为血竭成为新一代降糖新药奠定基础。