前列地尔（PGE₁）属于激素类药物，具有广泛的生物学效应，主要包括扩张血管平滑肌，抑制血小板聚集，抑制胃酸分泌及刺激肠道和子宫平滑肌。但前列地尔在体内代谢极快，80％以上在肺部灭活。本文主要目的是制备在体内有长循环作用的前列地尔制剂，以延长前列地尔在体内的存在时间，并减少其临床血管刺激性症状。 本文采用超滤膜法分离脂质体与游离药物，并建立了通过高效液相色谱法测定药物含量和包封率的分析方法。以包封率和粒径为指标，对不同方法和膜材制备的前列地尔脂质体制剂分别进行了比较，确定了最佳制备方法——注入法。对注入法的各种影响因素进行了处方考察，成功地采用乙醇注入法直接制备了小粒径的脂质体，此过程未采用超声机或匀质机等设备减小粒径。 脂质体属于热力学不稳定的微粒体系，为了提高其稳定性，将其做成冻干形式，加水后即可分散成等张的脂质体溶液。本文重点考察了冻干过程的诸多因素，并确定了最佳冻干处方，制备了前列地尔长循环前体脂质体。并对其主要的质量指标进行了评价。 通过对最终脂质体产品用药安全实验考察，表明将前列地尔做成长循环脂质体后，其临床血管刺激性症状得到明显改善。无溶血现象发生，无热原反应。最终产品质量符合静脉注射要求。