三唑硫酮衍生物的合成与神经氨酸酶抑制活性

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流感是一种由流感病毒所引起的可迅速在全球范围内传播并且可以感染人类的流行性疾病,流感病毒极强的变异性造成耐药性问题突出。神经氨酸酶是病毒侵染过程中所必需的水解酶,其结构相对较为保守,抑制该酶可以有效的抑制病毒的传播。本文以具有广泛药理活性且易于合成的三唑硫酮环为出发点,结合神经氨酸酶靶标特点,设计并合成了三类三唑硫酮衍生物。以6-甲基烟酸甲酯为起始原料,与水合肼及二硫化碳缩合得到关键中间体三唑硫酮环E,将三唑硫酮环E与芳香醛缩合得到席夫碱A1-A9。将席夫碱与2-溴代苯乙酮衍生物缩合得到三唑并噻二嗪
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