含氮杂环是各种复杂天然产物中常见的结构基序。其中,含N-N键的特殊杂环化合物,如吡唑啉和吡唑烷以及吡唑衍生物具有独特的生物活性,是非常重要的有机分子。这类化合物的合成大多数是通过腙类化合物和不饱和烯烃的[3+2]环加成反应得到,但该反应类型通常需要在加热或强酸条件下来完成。尽管近些年来对合成该类化合物的方法有很大的改进,但仍然有很多局限性。到目前为止,从酰基腙合成吡唑烷类化合物的相关文献报道仍然很少。在本文中,我们选用酰腙和β-三氟甲基-α,β-不饱和酮作为底物,通过不对称[3+2]环加成反应合成具有连续三个手性中心的含三氟甲基吡唑烷类化合物,并通过对配体、金属、溶剂、温度、添加剂等反应条件筛选,最终确定以Cu（I）/Ph-Phosferrox为催化剂,在-25 oC条件下,以甲苯为溶剂,三乙胺为添加剂合成含三氟甲基吡唑烷类产物。在该反应中,β-三氟甲基-α,β-不饱和酮的苯环上取代基的位置（邻位、间位、对位）以及电子性质（给电子、吸电子、电中性）对反应几乎没有影响,所有底物均能有效参与反应获得产物。在酰腙底物的拓展中,在确保产率以及对映选择性都在最优情况下,需要适当改变反应溶剂和反应温度。但对于杂环取代基来说,反应活性较差。为进一步验证该反应实用性,对模板产物进行了克级制备,该反应的收率对映选择性以及非对映选择性都没有损失。随后又对手性产物进行衍生化实验,除还原反应对映体有较少损失外,另外两个衍生化反应对映体都有所提高,并且这三个衍生化反应的非对映选择性都能够保持不变。酰腙与β-三氟甲基-α,β-不饱和酮的不对称[3+2]环加成反应,为合成具有光学活性的含三氟甲基吡唑烷类化合物提供了一种新方法。