两亲性环糊精聚合物的制备及载药性能研究

来源 :天津科技大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yjn511
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
两亲性聚合物能够包合难溶性药物,并且提高被包合药物的稳定性和生物利用度,因此两亲性聚合物在药物控制释放方面有着重要应用。本研究中,通过对β-环糊精进行改性,使其与聚琥珀酰亚胺(PSI)开环聚合,制备出了一系列新型的两亲性环糊精聚合物,并且研究了它们的载药性能。本研究主要包括以下几个方面:1.以β-环糊精和对甲苯磺酰氯为原料,分别以水和吡啶为溶剂,通过不同方法制备了对甲苯磺酰基-β-环糊精,并确定了最佳反应路线,提高了产物的产率,同时研究了PH值对反应产率的影响并对其机理进行了探究。以对甲苯磺酰基-β-环糊精和乙二胺为原料,制备了乙二胺-β-环糊精。以环丁砜为溶剂,在磷酸的催化下,用L-天冬氨酸为原料制备了聚琥珀酰亚胺。通过乙二胺-β-环糊精对聚琥珀酰亚胺的开环聚合,分别引入不同的亲水基团和亲油基团,制备了三种不同的两亲性环糊精聚合物,分别为乙二胺环糊精-g-聚天冬氨酸(聚合物Ⅰ)、苄基-聚乙二醇-乙二胺环糊精-g-聚天冬氨酸(聚合物Ⅱ)和苯丙氨酸-聚乙二醇-乙二胺环糊精-g-聚天冬氨酸(聚合物Ⅲ),并且通过红外光谱和核磁共振氢谱对产物进行表征。2.通过直接水溶法和透析法制备了三种两亲性聚合物的胶束,采用动态光散射法对胶束的粒子粒径进行了测定,通过荧光探针法测定了胶束的临界胶束浓度(CMC),并且通过透射电子显微镜(TEM)对聚合物的胶束形态进行了观察。结果表明:三种聚合物在水中均分散为稳定存在的胶束,胶束粒径符合载药胶束要求,具有较低的CMC值,三种聚合物在水中的胶束呈球状或椭圆状,具有良好的形态。3.以甲氨蝶呤为模型药物,制备了三种聚合物对甲氨蝶呤的载药胶束,并且分别测定了载药率,同时研究了三种聚合物对甲氨蝶呤的体外控制释放能力。结果显示,三种聚合物均对甲氨蝶呤具有良好的载药性,其中聚合物Ⅱ的载药率最高,约为20%,聚合物Ⅰ的载药率约为10%,聚合物Ⅲ的载药率约为18%。三种聚合物都能对甲氨蝶呤具有良好的控制释放能力,有效释放时间均在两天以上,聚合物Ⅱ的有效释放时间约为60小时,聚合物Ⅲ的控制释放时间最长,约为120小时。4.研究了三种聚合物对叶黄素的载药率,以及在自然光环境和避光环境下的被包合叶黄素的稳定性,并与β-环糊精进行了比较实验。结果表明,三种聚合物对叶黄素均具有良好的包合性能,明显优于β-环糊精,大大提高了叶黄素的稳定性。
其他文献
介绍了会东县森林防火工作的现状,分析了森林火灾发生的原因,结合森林防火工作的实际情况,提出了相应预防对策,以期为森林防火工作提供参考,全面提高当地森林防火工作整体水
目的了解中老年女性骨转换指标变化对骨密度(BMD)和骨质疏松患病风险的影响。方法 632名健康中老年女性(年龄40~89岁),测定空腹血清骨特异性碱性磷酸酶(BAP)、骨钙素(OC)、骨I型胶原C
目的 探讨中药配方颗粒与传统饮片治疗胃脘痛的效果.方法 选取2015年3月—2017年5月我院收治的胃脘痛患者66例参与本组研究,按照计算机表法,将其均分两组,各33例.对参照组采
中国共产党作为执政党,其自身宪政修养的高低直接制约着中国特色社会主义宪政制度是否能健康、顺利发展。自1978年十一届三中全会后,中国共产党作为一个执政党和建设党,其法
实现社会和谐平等是人类文明永恒的话题,中国在共产党的领导下不断前行,取得了举世瞩目的成就。然而社会的公平正义问题不断凸显,由这个问题所导致的社会矛盾也区域性出现。
在我国现代的众多法律当中,民商法是一部特别重要的法律,它不仅是民法与商法的有机结合体,而且它还是市场经济中调整平等主体间交换关系的最为重要的法律。在民商法的基本原
新农村法律文化创新是在城镇化速度加快、农民阶层明显分化、城乡二元结构渐趋弱化的社会背景下展开的,其基本特征主要表现在法律文化理念的背离、法律制度选择的冲突及法律
奥巴马政府时期,中美实力对比发生变化,地区秩序出现由中美二元并立,向二元共治转换的态势。在对华强硬派推动下,奥巴马政府布局"亚太再平衡"战略,台湾、钓鱼岛与南海成为美
新农村法律文化创新是在社会转型期的后农业税时代背景下展开的。以开放性、流动性、契约性为场域的转型空间,以新视阈、新范式、新机制为特征的知识命题,以"二元视线"及"多