载维生素E微乳透皮给药系统的构建及其在护肤品中的应用

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补水、抗氧化和防晒几乎是护肤领域的三大主题,皮肤缺水和紫外线照射会对皮肤造成极大伤害,是皮肤衰老的主要原因。维生素E具有很强的抗氧化作用,同时也具有滋润皮肤的作用,但由于其几乎不溶于水以及很容易被氧化的特性使得其在护肤品方面的应用受到一定限制;荷荷巴油是一种公认的具有极强保湿性的油,但由于其低温时易凝结出絮状物使其在护肤品方面的应用受到一定限制;同时,不管是护肤品还是对皮肤的局部治疗,营养物质和药物如何有效的透过皮肤被皮肤吸收发挥相应的作用,是目前这两个领域需要解决的问题。本文针对以上问题,将荷荷巴油作为油相制备成微乳和微乳凝胶制剂,并将维生素E载入微乳和微乳凝胶体系,起到对维生素E的增溶作用以及保护作用,也对荷荷巴油起到保护作用,同时极大的提高了二者的透皮作用。本论文对该载维生素E微乳的配方筛选、微乳和微乳凝胶的制备及其理化性质、稳定性和透皮性进行了研究分析。具体阐述如下:(1)结合伪三元相图和微乳初步稳定性两种方法初步筛选出了空白微乳的配方。根据该配方条件绘制伪三元相图,在相图内选取含水量分别为10%、20%、30%、40%、50%和60%的六个点分别配制空白微乳,空白微乳的粒径都在20~35 nm之间,分布均匀,呈弱酸性且表面张力较低,折射率也符合条件;通过电导率的研究发现微乳的结构随含水量的变化而逐渐变化;多种稳定性测试结果表明空白微乳的稳定性都很好;热力学研究表明该微乳的形成过程是自发进行的,而且助表面活性剂的链长越长、温度越高,越容易形成微乳。(2)通过星点设计效应面法来对载有维生素E的微乳配方进行优化,按照优化后的配方制备微乳和微乳凝胶,二者都成弱酸性,粒径均在10~20 nm以内,分布均匀,表面张力和折射率都与空白配方的数值接近,稳定性都很好,说明载药后对微乳的结构和性能基本无影响,而且维生素E在微乳和微乳凝胶中的稳定性都得到了极大的提升,很好地改善了维生素E的缺点。红外研究证实了水包油微乳结构中存在四种状态的水分子。(3)将最优配方的微乳和微乳凝胶在Franz扩散池中进行体外透皮释放实验,表明微乳和微乳凝胶可以显著增强维生素E的透皮作用,同时通过红外光谱、扫描电镜和激光共聚焦显微镜等方式对透皮释放实验进行验证,结果都与体外透皮释放实验结果一致。
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