硼酸催化芳香醛的缩合反应及咪唑类化合物的生物活性研究

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以消除环境污染、提高反应效率和原子经济性、降低能耗为研究目的的绿色化学,是当代化学的重点发展方向之一。硼酸不易燃烧,易于控制,毒性很小,为典型的环境友好型催化剂。硼酸已被报道用于催化多种类型的化学反应如酯交换反应、Friedel-Craft反应和Michael反应等。本文利用硼酸对几类以芳香醛为原料的反应进行了催化研究,结果如下:1.咪唑衍生物的合成及抗菌研究合成了三取代和四取代的共三个系列24种芳基咪唑衍生物,其中7种未见文献报道。考查了溶剂、反应温度及取代基对反应的影响,确定了这类反应的最优反应条件。同时考查了全部化合物对四种真菌的抑制活性,结果表明此类化合物其对番茄早疫病和烟草赤星病有较好的抑制效果。2.α-氨基腈的合成合成了两个系列14种α-氨基腈化合物,其中2种未见文献报道。考查了溶剂、反应温度及催化剂用量对反应的影响,对反应条件进行了优化。3.β-氨基酮的合成合成了一个系列5种β-氨基酮化合物,均未见文献报道,并对反应条件进行了优化。
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