叶下珠中抗PAI-1成分柯里拉京的提取分离

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中药叶下珠中含有黄酮类、木脂素类、香豆素类、鞣质等多种成分,近年的药理学研究表明,叶下珠中的一多酚成分柯里拉京(corilagin,鞣料云实精)具有良好的抗凝血抗血栓作用,其作用温和,并且毒副作用低,药源廉价易得,为日后心脑血管疾病的防治用药提供了又一个可选择研究开发的空间。目的:本研究就大戟科植物叶下珠Phyllanthus Urinaria L的干燥全草作为研究对象,考察药材中柯里拉京的含量,并优选出一种高效、安全、方便的提取方法,尽可能大量、全量地把柯里拉京提取出来。然后使用传统的及大孔树脂对提取物进行分离纯化,期望得到纯度比较高的柯里拉京,以便用于日后进一步造成制剂。方法:1.叶下珠提取方法的优选采用单因素考察法结合正交实验法,以有效部位含量及干固物得率为指标,对提取溶媒、溶媒用量、提取时间等因素进行筛选。2.初步纯化方法的优选采用低温法、酸碱度法以及乙醇沉淀法进行比较。3.提取物的进一步纯化采用大孔树脂法。结果:1.溶剂单因素实验结果筛选出提取的最佳溶剂为30%乙醇;正交实验结果表明:8倍量30%乙醇,加热回流提取3次,每次2h,可以最大程度地把叶下珠中柯里拉京提取出来。2.初步纯化乙醇沉淀法较其他纯化方法理想,并且乙醇沉淀法又以90%乙醇沉淀的效果最佳。3.大孔树脂实验结果显示,大孔树脂AB-8分离纯化柯里拉京的效果较好,采用的实验条件为以1mL/min的上样速度上样,用40%乙醇进行洗脱,洗脱速度为1 mL/min,在此条件下AB-8可以以8.69mg/g湿树脂的动态吸附量比较理想地从叶下珠的提取物中把柯里拉京富集出来。结论:本实验通过对叶下珠的提取工艺研究、分离纯化研究,筛选出较佳的提取分离、纯化条件,能比较有效的从叶下珠中富集柯里拉京,并且有效部位含柯里拉京的含量达到50%以上。
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