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目的:隐丹参酮极性小,水溶性差,限制了其临床的应用,本研究通过环糊精包合技术提高隐丹参酮的生物利用度,并对包合物的体内外抗肝癌活性进行初步的探讨,为隐丹参酮抗肿瘤新药的研究提供依据。方法:参照2015版《中国药典》“丹参酮提取物”项下方法提取总丹参酮,通过硅胶柱层析法分离得到丹参酮IIA和隐丹参酮;MTT法比较了丹参酮提取物、丹参酮IIA和隐丹参酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制作用;采用搅拌-冷冻干燥法制备隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物,并以包封率和包合物得率为指标,响应面法优化了此包合工艺,通过红外光谱法和紫外光谱法对包合物进行表征;采用皮下-异位移植法建立H22荷瘤小鼠模型,以抑瘤率、胸腺指数、脾指数等指标对包合物的体内抗肝癌活性进行初步探究。结果:丹参酮提取物的提取率为（1.15±0.14）%,紫外分光光度法测得其中总丹参酮的含量为（66.18±1.56）%。通过硅胶柱层析法分离得到隐丹参酮和丹参酮IIA,其纯度分别为（64.54±3.44）%和（59.23±3.38）%;MTT法结果表明隐丹参酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖抑制作用强于丹参酮IIA和丹参酮提取物,其IC50为56.63μg/mL。响应面法优化得到隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺为:配料比为6.04:1,包合温度为30°C,包合时间为3.1 h,在此条件下获得包合物的包封率为（70.83±0.15）%,得率为（92.68±0.53）%,载药量为（7.08±0.24）%,红外光谱法和紫外光谱法证明隐丹参酮与羟丙基-β-环糊精通过氢键缔合成包合物;体内抗肿瘤结果表明,在相同的给药量下,隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物组对H22荷瘤小鼠的抑瘤率明显高于隐丹参酮溶液组（P<0.05）,抑瘤率分别为（48.82±2.13）%和（12.29±0.03）%。与模型组相比,隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物组对荷瘤小鼠的胸腺指数和脾指数没有明显的影响,而顺铂组对荷瘤小鼠免疫器官有抑制作用。结论:环糊精包合技术能够改善隐丹参酮的生物利用度;隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物体内外均有一定的抗肝癌活性。