控制体内雌激素水平可以对一些女性疾病如乳腺癌等疾病有一定的抑制作用。多年以来，芳香化酶抑制剂的研究一直是医药领域的热点之一。因其能降低雌激素的含量，特别是甾体类芳香化酶抑制剂，其与此酶结合有竞争性，从而控制激素含量，最终对女性疾病特别是绝经后妇女常见疾病有一定的治疗作用。1,4-雄烯二酮（ADD）是一种与酶联结严密的甾体类芳香化酶抑制剂，通常作为抗肿瘤如抗乳腺癌等药物使用，本论文综述了甾体类芳香化酶抑制剂的研究概况及其制备进展。合成了的3个D环修饰的序列衍生物。并对3个序列衍生物进行了抗肿瘤活性和抗细菌活性评并初步研究了它们的构效关系，具体研究工作如下：　　一、合成方面　　1.利用1,4-雄烯二酮（ADD）和各种取代芳香醛，通过Claison-Schimidt缩合反应得到16-苯亚甲基衍生物（Y1-Y10），即序列一；此处公式省略　　2.利用1,4-雄烯二酮（ADD）C-17位羰基与丙二腈及各种取代的芳香醛、芳杂醛通过醇醛缩合及重排合成D环修饰的二烯酰胺类衍生物（2A-2R），即序列二；此处公式省略　　3.利用1,4-雄烯二酮（ADD）C-17位羰基与丙二腈及各种取代的芳香醛、芳杂醛及羟胺通过醇醛缩合、（5C+1N）反应，生成新型D环稠合的氨基吡啶类衍生物（T-A9），即序列三；　　二、采用MTT法，对以上合成的三个序列衍生物进行了MCF-7、MGC-803和Hela三种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性测定。　　三、采用K-B纸片法，测试抗菌活性，结果显示，基本无活性。　　总之，本论文首次将取代吡啶、吡喃杂环引入1,4-雄烯二酮中；设计了三个序列共计37个化合物；它们的结构均经过了IR、NMR、MS的确证，经探索，以上合成的37个化合物细胞毒活性均未被近期文献报道，其中27个均为全新结构的化合物；对这些新化合物实体活性评估包括进行了抗肿瘤细胞毒性活性研究及对细菌的抑制作用，并初步剖析了构效关系。