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目的：对几种不同阳离子材料制备的阳离子脂质体（CLs）进行制剂学评价，并考察了其细胞安全性以及其对反义寡核苷酸SIP30的细胞内转运效果，以期筛选出安全性好、转运效率高的CLs，为后续研究提供实验依据。方法：本研究中，分别以三甲基十六烷基溴化铵（CTAB）、聚乙烯亚胺（PEI）、1,2环氧烷基胺衍生物（EAADs）为阳离子材料制备了几种不同的CLs。通过静电相互作用使SIP30负载于CLs上，HPLC法测定其包封率与载药量。采用激光粒度分析仪和透射电镜对CLs进行了粒径及电位的测定以及外观形态的表征。通过琼脂糖凝胶电泳实验考察了各CLs保护SIP30的抗DNase稳定性作用。MTT法对各CLs的细胞安全性进行了评价，并以Lipofectamine2000为对照，通过流式细胞仪、荧光显微镜及共聚焦显微镜考察了细胞对负载FAM-SIP30的CLs的摄取。结果：实验中制备了5种阳离子脂质体CCLs、PCLs(1800)、PCLs(25K)、ECLs-2和ECLs-3。在优化的处方条件下，所测得的粒径分别为88.4±1.00、150.20±7.09、171.33±19.65、165.8±10.5、118.0±1.9nm，电位分别为30.4±4.81、12.38±0.87、11.93±3.14、4.14±0.67、2.79±0.66mV；与SIP30共孵育后，能够将SIP30基本全部负载的N/P分别为4.2、3、3、10、20，且DNase稳定性实验中，均对SIP30有一定的保护作用。流式细胞仪分析及荧光显微镜观察表明，PCLs(25K)和ECLs-3有较好的转运SIP30的能力，其阳性细胞率分别为95.33%和86.58%，平均荧光强度分别为4.56和18.57，其他各组均未被摄取。共聚焦结果表明细胞摄取的FAM-SIP30/PCLs(25K)主要定位于核的周围，而FAM-SIP30/ECLs-3则离核较远。摄取机制结果表明，细胞摄取PCLs(25K)和ECLs-3是一个消耗能量的过程，网格蛋白介导的内吞作用是细胞摄取ECLs-3的主要途径。结论：本文制备的5种阳离子脂质体中，PCLs(25K)和ECLs-3具有较好的SIP30细胞转运效果。PCLs(25K)具有较强的SIP30负载能力，但毒性较大；ECLs-3负载SIP30的能力稍弱，但安全性好。ECLs-3具有较高的SIP30转运效率，但PCLs(25K)更有利于SIP30进入细胞核。