【摘 要】
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Aurora激酶在细胞有丝分裂过程中发挥着重要的作用,作为丝氨酸/苏氨酸激酶超家族成员之一,Aurora激酶家族参与中心体成熟、纺锤体形成、染色体分离和胞质分裂等多个有丝分裂过程中的重要事件。在人等哺乳动物细胞中该激酶家族包含三种亚型,分别命名为Aurora A、Aurora B和Aurora C。由于Aurora激酶与肿瘤发生和形成有着密切的联系,因而成为近年来研究抗肿瘤的热门靶点。目前已开发出
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Aurora激酶在细胞有丝分裂过程中发挥着重要的作用,作为丝氨酸/苏氨酸激酶超家族成员之一,Aurora激酶家族参与中心体成熟、纺锤体形成、染色体分离和胞质分裂等多个有丝分裂过程中的重要事件。在人等哺乳动物细胞中该激酶家族包含三种亚型,分别命名为Aurora A、Aurora B和Aurora C。由于Aurora激酶与肿瘤发生和形成有着密切的联系,因而成为近年来研究抗肿瘤的热门靶点。目前已开发出AZD1152、VX-680/MK-0457、AT9283、MLN8054和AMG900等多个小分子Au
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恩度(rh-Endostatin)是世界上第一例血管内皮细胞抑制素类型的小分子抗肿瘤靶向药物。通过对内源性血管内皮抑素(Endostatin)进行蛋白质改造,提高其蛋白质活性、稳定性及药用性能,研制成了恩度(rh-Endostatin)药物。自2006年上市以来,恩度已经成为临床治疗非小细胞肺癌的一线用药。其作用机制是通过抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖和迁移,进而阻断肿瘤新生血管的生成,以此来达到抑制
目的肝癌是常见的恶性肿瘤,位列全世界肿瘤发病率的第五位,具有高侵袭性、易发生转移及多病灶等特征。肝癌患者化疗易产生耐药性,对放射治疗易缺乏敏感性,因此,釆取安全有效措施来抑制肝癌的发展、转移及防复发是重中之重。临床研究资料发现,肿瘤组织中COX-2蛋白的表达水平远远高于其正常肝组织,且COX-2高表达的癌症患者,其预后效果一般会更差,提示COX-2可能是肿瘤治疗的一种潜在的靶点蛋白。阿司匹林(As
目的临床上治疗老年痴呆症最常用的药物之一是盐酸吡硫醇。该药物仅有其注射剂、胶囊剂以及普通片剂。注射剂给药很不方便,且对血管有强烈的刺激性,而胶囊剂和普通片剂的日服药次数过多,血药浓度峰谷的波动较大,患者顺应性低,药物的副作用较大。渗透泵制剂的好处在于能够减少服药次数且降低药物在体内的血药浓度,能够零级释药且控释时间较长,因此能够增加患者的顺应性,降低药物的副作用。基于以上原因,本文选择盐酸吡硫醇为
幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)感染是胃肠道疾病最主要的原因之一。除了抗生素耐药以外,导致Hp根除治疗失败的一大原因是形成了Hp持留菌。面临Hp耐药性变异及持留菌表型变异的双重困难,积极寻找新的抗Hp药物尤其是可以针对持留菌治疗的药物意义重大。小檗碱(Berberine,BER)是从黄连等中药中提取的有效成分,有着广谱抑菌作用。研究小檗碱抗Hp持留菌的作用及其机制有一定现
喹啉结构具有广泛的生物活性,是众多创新药物发展的核心骨架,其中以喹啉为结构基础的Top I抑制剂是当前抗肿瘤药物的研究热点。喜树碱作为第一个天然源喹啉类Top I抑制剂,具有广谱的抗肿瘤活性,主要用于结肠癌、卵巢癌、肝癌、骨癌及白血病的治疗。截止目前,已有大量的喜树碱类衍生物被合成,其中应用于临床的有:拓扑替康、伊立替康和贝洛替康,而且有11个候选化合物已进入临床前期研究。尽管具有很好的选择性和特
[背景]肝纤维化是多种慢性肝病共同病理过程,也是继发于长期肝损伤后组织的自我修复-代偿反应。肝纤维化是可逆的,继续发展将最终导致肝硬化及肝癌。因此延缓甚至逆转肝纤维化病理进程对于降低肝硬化、肝癌死亡率至关重要。肝纤维化发病机制较为复杂,血管生成作为损伤修复反应的主要特征,是在已有血管基础上以出芽的方式形成新生血管的过程,与肝窦重构和纤维化发生发展紧密相关。目前已有较多研究聚焦于靶向肝窦内皮细胞(l
亚胺培南(imipenem,IPM)抗菌谱广,抗菌作用强,常用于多种细菌导致的重症感染和病原菌未确定前的经验治疗。重症患者个体差异大,病情复杂,治疗不达标情况比较常见。本研究在了解国内外亚胺培南相关研究的基础上,通过测定亚胺培南血药浓度、分析血药浓度及药代动力学/药效动力学(pharmacokinetic/pharmacodynamics,PK/PD)达标率影响因素并建立群体药代动力学(popul
1研究目的采用基于慢性病患者药品福利效应提升的卫生精准扶贫政策优化研究自然科学基金项目所构建的慢性病患者药品福利效应评价指标体系,从药品可及效应、药品价格效应、药品公平效应以及药品健康效应这四个方面,从慢性病患者的角度,分析我国慢性病患者药品福利效应的现状,并通过两步聚类法对调查的样本进行细分,根据细分的样本人群特征以及其福利效应水平探究慢性病患者药品福利效应的影响因素,提出慢性病患者药品福利效应
目的:在对我国基层医疗机构用药特点、药学服务供需现状及其药学服务实际供给能力进行深入研究的基础上,借鉴国外典型的基层药学服务模式,对适宜在我国基层医疗机构开展的各项药学服务项目进行遴选与组合,设计出类似于基本医疗卫生服务包形式的基层医疗机构药学服务包。同时,针对所设计出的药学服务包,提出在国家层面进行推广实施的策略建议,以推动基层医疗机构药学服务包制度的落地实施,切实提升基层医疗机构药学服务水平。
内源性H_2S作为类似于NO及CO的第三种气体信号分子,具有抗炎、胃肠道保护、扩张血管、降低血压及心肌保护等广泛的药理作用。单纯的H_2S气体由于剂量不可控、高剂量毒性较大等缺点,限制了其在临床上的应用。外源性H_2S供体分子作为H_2S的固化形式,在体内能够可控、定量的释放H_2S,研究发现,H_2S供体分子具有内源性H_2S的药理活性和作用,成为了化学及生物领域研究的热点之一。非甾体抗炎药(N