Picotamide结构类似物的设计、合成及其药理活性研究

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动脉粥样硬化血栓是缺血性心脏病和血管阻塞性脑疾病形成的主要原因,血小板在动脉血栓形成中起关键性作用。抗血小板聚集药物可阻抑血栓形成,在抗血栓药物中占有重要地位。TXA_2抑制剂一直是抗血小板药物的研究热点。现有的临床一线抗血小板治疗药物,如阿司匹林和氯吡格雷等,仍有一定的局限性。因此研发新型高效,毒副作用低且服用方便的抗血小板药物具有极高的社会意义和经济前景。Picotamide是具有TXA_2合成酶抑制及TXA_2/PGH_2受体拮抗双重作用的广谱抗血小板药物。PN01(IC50=1.7μmol/
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