【摘 要】
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为了筛选具有抗癌活性的新型端粒酶抑制剂，基于计算机辅助药物设计，以水杨醛与乙酰乙酸乙酯为原料经Knoevenagel缩合、Claisen-Schmidt缩合、环化、酰化和取代等反应，首次合成了
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为了筛选具有抗癌活性的新型端粒酶抑制剂，基于计算机辅助药物设计，以水杨醛与乙酰乙酸乙酯为原料经Knoevenagel缩合、Claisen-Schmidt缩合、环化、酰化和取代等反应，首次合成了44个新型香豆素-二氢吡唑-色酮骨架衍生物，并采用1H-NMR、13C-NMR、单晶X-ray衍射等方法对目标化合物进行了结构表征。通过MTT法研究了14个目标化合物对胃癌细胞株(MGC-803)、胃癌细胞株(SGC-7901)、乳腺癌细胞株(Bcap-37)和肝癌细胞株(HEPG-2)等的抗增殖活性，其测试结果表明：受试的14个化合物对上述肿瘤细胞均有一定的抑制作用，而且部分化合物的细胞毒活性优于阳性对照组5-氟尿嘧啶。其中8b-1的抑制作用最强，IC50值分别为2.91±0.11、2.35±0.27、3.55±1.00和8.68±1.17μM。用改进的TRAP法测试了部分化合物的端粒酶活性，结果表明：化合物8b-1具有很强的抑制活性，IC50=0.92±0.09μM。并用计算机对接模型阐明了目标化合物8b-1对靶向端粒酶TERT的强效抑制机制。
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