纳米催化医学源于纳米医学和纳米催化的结合,在癌症、感染等疾病高发的时代背景下,逐渐发展并在应用医学上扮演着日益重要的角色。纳米催化医学以纳米催化剂为基础,致力于选择性催化内源性底物或外源性药物,在原位实现内源性底物或外源性药物的活性增强作用,因而在降低药物副作用、提高治疗效率等方面展现了惊人的优势。设计和合成具有良好生物安全性的纳米催化剂对拓展纳米催化医学的应用具有重要的意义。针对以上纳米医学领域的应用需求,本论文以纳米催化医学为基础,以过渡金属催化反应为起点,着力于过渡金属掺杂和生物相容性的功能纳米材料设计,围绕过渡金属原位催化实现低活性前药到高活性药物的一体化纳米平台及其应用展开了系统性的研究工作,主要包括以下三个部分工作:（1）负载Fe3O4纳米粒子的磁性脂质体敏化青蒿素和顺铂的化疗效果并逆转肿瘤细胞耐药性的研究以胆固醇和青蒿素的偶联物（Chol-ART）为自组装基质材料,结合c RGD环状靶向多肽（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys）-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰胆碱（c RGD-PEG-DSPE）和热敏性磷脂DPPC,基于溶剂挥发法,自组装成包裹疏水性Fe3O4纳米粒子和化疗药物顺铂的磁性脂质体c RGD-AFe Pt@NPs,构建出一种交变磁场响应智能释放负载Fe3O4 NPs、ART和顺铂的靶向纳米平台。在肿瘤微酸环境下,Fe3O4 NPs降解成Fe2+/Fe3+,通过芬顿（Fenton）反应催化顺铂在细胞内激活产生的H2O2,产生大量的高毒性活性氧（ROS）;与此同时,Fe2+可以催化断裂抗癌药ART的过氧键,同样生成大量ROS。因而该c RGD-AFe Pt@NPs纳米平台实现了Fe2+/Fe3+对顺铂和ART的催化,极大地增强了它们的抗癌活性。体外实验表明,c RGD-AFe Pt@NPs逆转了顺铂耐药肺癌细胞（A549/R）的耐药性,把A549/R细胞对顺铂的IC50值从32.47μM降低到2μM左右。作用机理实验揭示c RGD-AFe Pt@NPs明显提高了细胞内的有效顺铂浓度,增加了细胞内的ROS水平,敏化顺铂治疗效果并诱导耐药性细胞凋亡。（2）CD44靶向的Cu（II）递送纳米平台用于增强双硫仑对乳腺癌的治疗以Cu（II）可与戒酒药双硫仑（DSF）在体内的代谢产物（ET）形成高抗癌活性的Cu ET为基础,针对Cu全身给药会引发严重的重金属毒性,提出了一种“纳米配位运输概念”用于安全递送Cu（II）。以中-四（4-羧基苯基）卟吩和稀土元素Sm3+制备生物兼容的2D金属有机框架（Sm-TCPP）,借助TCPP中心四吡咯环的强配位能力,高效原位络合Cu（II）得到Sm-TCPP（Cu）纳米片。与此同时,Sm-TCPP（Cu）纳米片修饰靶向分子透明质酸（HA）得Sm-TCPP（Cu）@HA纳米片。Sm-TCPP（Cu）@HA纳米片可靶向到HA受体（CD44）过表达的乳腺癌细胞,以主动运输的方式进入细胞,并缓慢的释放Cu（II）,实现Cu（II）的靶向安全运输。体内外实验验证了Sm-TCPP（Cu）@HA纳米片具有良好的生物兼容性,能够选择性提高肿瘤细胞内的Cu含量。更重要的是,我们证明了Sm-TCPP（Cu）@HA纳米片在肿瘤部位催化低活性DSF到高活性Cu ET的转变,实现了高效的肿瘤治疗。该研究建立了一种通用的方法实现Cu（II）在生物体内的靶向运输,为拓宽DSF在肿瘤治疗领域的引用奠基了理论和实践基础。（3）小分子选择性的有机硅纳米反应器催化叠氮-炔基环加成反应用于体内外药物原位合成的研究以Cu（I）催化的叠氮-炔基环加成反应（Cu AAC）作为药物原位合成的化学基础,受多孔分子筛可用于分子尺寸选择性催化的启发,构建了一种在介孔有机硅的孔道内壁稳定负载Cu（I）纳米反应器,用于高效率催化小分子叠氮和炔基底物的Cu AAC反应。首先合成了Cu（I）稳定配体三（三唑基甲基）胺（N（C3N3）3）桥连的倍半硅氧烷,以溶胶-凝胶法,共压缩合成（N（C3N3）3）周期排列在孔道内壁的介孔有机硅（TTASi）,原位络合Cu（I）后,得到的Cu-TTASi把Cu（I）活性中心保护在孔道里,只允许小分子底物接触,避免大分子底物的干扰。Cu-TTASi可在温和的水相条件下高效催化微摩尔级别的小分子Cu AAC反应,其催化效率与被报道具有最优催化活性的小分子催化剂BTTAA相当。此外,我们验证了Cu-TTASi在体内外操控Cu AAC反应的可能性,发现Cu-TTASi不仅可在体外环境下高效催化Cu AAC反应,而且可作为生物正交催化剂植入斑马鱼和小鼠动物模型的体内,高效操控荧光物质和活性抗菌药物的原位合成。