溴氨酸芳胺化反应在印染工业以及医药行业中具有非常重要的应用。目前，工业上主要采用氯化亚铜和铜粉或二价铜离子和金属还原剂（如Sn2+、Fe2+等）复合型催化剂催化溴氨酸芳胺化反应，因此存在着铜催化剂在水溶液中稳定性较差、用量过多、效率过低及重金属还原剂污染等问题。同时，水溶液中不可避免地会发生溴氨酸水解副反应，导致反应产率较低。　　本文首先从溴氨酸芳胺化反应动力学着手，通过温度与反应速率系数所绘制的ln{kA}-T-1曲线计算得到芳胺化反应活化能为123.41 kJ?mol-1，该活化能远远大于溴氨酸水解反应活化能。根据阿伦尼乌斯活化能定律，升高温度有利于活化能较高的反应，以及非水溶剂介质可避免水解副反应，选择极性溶剂如DMSO、DMF、DMI、γ-戊内酯、三氟乙醇及乙二醇等以取代水溶剂，并通过升高反应温度进行溴氨酸芳胺化。结果表明，反应只有在水溶剂中才能顺利进行。　　根据配体的空间结构及电子性能，筛选、设计了一系列含 N、O配位原子的配体，辅助一价铜催化剂催化反应，以增强一价铜离子在水溶液中的稳定性，维持其催化活性。通过模板反应，发现具有较大空间位阻的L5和L10使反应产率较高，含有酚羟基的L11和L12的催化效果更好。具有还原能力的醇胺类、?-氨基酸类以及二元醇类配体均能提高反应产率，其中三乙醇胺为配体的催化体系催化效果最佳。　　本文还设计合成出四种水杨醛席夫碱配体，目的是在配体分子中引入酚羟基。发现双水杨醛席夫碱类配体效果最佳，其中配体L21是由L20的C=N双键还原所得，拥有较强给电子能力，成为活性最佳的配体。　　利用UV-Vis和IR等分析手段，研究了铜离子与配体的配位情况。测试了催化体系的底物适用范围，结果显示催化体系对含不同取代基的底物具有强的官能团耐受性。