目的以盐酸二甲双胍为模型药物,制备盐酸二甲双胍脂质纳米粒,并对该纳米粒进行初步表征,研究肿瘤细胞及线粒体对其的摄取。方法以单硬脂酸甘油酯为材料,大豆卵磷脂和聚乙烯醇(PVA)为乳化剂制备形成盐酸二甲双胍纳米粒,初步筛选优化制备工艺,通过透射电镜观察纳米粒形态,并测定其粒径和Zeta电位,超速离心法考察纳米粒的包封率和载药量。通过高效液相色谱法考察人源乳腺癌细胞MCF-7细胞及线粒体对原药和纳米粒的摄取。结果建立的高效液相色谱法检测盐酸二甲双胍的线性范围为0.05~20μg/m L,回归方程为C=0.00001141A-0.0898,R2=0.9997(n=6),结果符合方法学要求。通过复乳溶剂挥发法制备的二甲双胍纳米粒溶液澄清透明,有蓝色乳光,透射电镜结果显示纳米粒呈类圆形,分布均一,结构明显。制得纳米粒的粒径为(102.3±4.16)nm,多分散系数为(0.191±0.014),Zeta电位为(-21.25±4.89)m V,包封率可达到(26.25±2.59)%,载药量为(1.74±0.16)%。考察肿瘤细胞及线粒体对二甲双胍的摄取,通过测定细胞内外及线粒体内外药物的浓度而验证盐酸二甲双胍纳米粒对细胞和线粒体摄取药物的促进作用。结论:复乳-溶剂挥发法制备盐酸二甲双胍纳米粒工艺简单且重现性好,具有促进细胞摄取的作用。本实验为二甲双胍的再研究开发提供了实验依据,具有较好的前景。