手性农药是农业、工业中广泛用于病害治理的化学产品。在手性环境中,通常手性农药的一个对映体对目标生物体具有活性,而其他对映体则不具有活性。而且手性农药的对映体通常以不同的速率代谢,非活性对映体会被排放到环境中,对非目标生物体造成毒性。因此,手性农药的高效立体选择性合成是当前开发新型高效、低毒的绿色农药的重要手段。小分子催化剂氮杂环卡宾作为一种新型、温和的催化剂,具有多样的活化模式和丰富的反应形式,因此我们利用氮杂环卡宾催化剂,结合现在农药行业的研究热点,实现轴手性及多手性中心化合物的高效构建,并对其生物活性进行了初步探究。首先,在有机小分子催化剂氮杂环卡宾的催化下,以酰基硫脲和苯丙炔醛为底物,实现轴手性噻嗪类化合物的设计合成。该反应底物普适性好,立体选择性好。随后,研究了模型反应对外部条件的敏感性（温度,水分,空气等）,根据理论计算和相关的实验探究了目标化合物的立体化学稳定,并提出了可能的反应机理。通过该方法合成了一系列的轴手性噻嗪化合物,并对相应的目标产物进行了应用探索。通过调整催化剂的构型,实现相应产物的rac,R,S构型的合成。其次,根据氮杂环卡宾催化的串联反应,一步高效构建了多手性中心的色满并[4,3-b]吡咯化合物,并通过~1H NMR,13C NMR和HRMS对目标化合物结构进行表征。随后通过单晶数据确定其绝对构型。该反应底物普适性好,并利用合成的不同底物的氘代反应研究了其反应机理。最后,利用上述建立的方法,合成了轴手性噻嗪化合物及多手性中心复杂化合物的rac,R,S三种构型的相应产物。并对其生物活性进行了初步探究。利用浊度法测定噻嗪类化合物的抗细菌生物活性,并研究其不同构型的轴手性化合物对其生物活性的影响,通过生物活性初筛发现一个高活性化合物（R）-3-3q,并通过活体盆栽实验探究其治疗和保护活性,发现其对水稻白叶枯病的防治效果优于商品对照药噻菌铜;同时利用生长速率法测定不同构型的多手性中心的色满并[4,3-b]吡咯化合物的生物活性,测试对象为田间分离得到的辣椒疫霉菌和辣椒炭疽病菌,测试结果发现:该系列化合物的生物活性一般,但构型对生物活性有较大影响。