【摘 要】
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三环类化合物是重要的药物及中间体结构类别,抗阻胺药物氯雷他定、酮替芬和抗抑郁药物阿米替林是典型的三个三环类药物。该类药物合成过程中的重要中间体结构类似。 论文在
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三环类化合物是重要的药物及中间体结构类别,抗阻胺药物氯雷他定、酮替芬和抗抑郁药物阿米替林是典型的三个三环类药物。该类药物合成过程中的重要中间体结构类似。
论文在文献阅译和工艺原理分析的基础上,综合评述了氯雷他定、酮替芬、阿米替林及重要中间体的应用和合成方法。分别研究了氯雷他定(1-1)中间体8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮及氯雷他定,酮替芬(1-2)中间体9,10-二氢-4H-苯基[4,5]环庚酮[1,2-b]噻吩-4-酮,阿米替林(1-3)中间体10,11-二氢。二苯并[a,d]-5-环庚酮的合成新工艺。探讨了Wittig-Homer、环化、偶合等关键反应及机理过程。经1H NMR,MS and IR等有机光波谱验证了产品及中间体的结构。
以2-氰基-3-甲基吡啶为原料,经自由基反应、Wittig-Homer反应、水解、还原、环化反应等合成了氯雷他定的重要中间体8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮。总收率为20%。
以8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮为原料,在低价钛化合物催化作用下在四氢呋喃溶剂中偶合合成了氯雷他定。总收率达35%。合成新工艺避免了使用超酸等试剂。
以邻氰基氯苄为原料,经Wittig-Homer反应、水解、还原、环化反应合成了酮替芬(1-2)的中间体9,10-二氢-4H-苯基[4,5]环庚酮[1,2-b]噻吩-4-酮和阿米替林(1-3)的中间体10,11-二氢-二苯并[a,d]-5-环庚酮。总收率分别为36%和10%。实验考察了工艺配比、反应温度、压力、反应时间等工艺参数对产品收率的影响,优化选择了较优工艺参数组合。合成新工艺避免了使用对水敏感物质、剧毒物质以及超酸等。为产品的工业化开发提供了理论依据与可行的工艺参数组合。
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