【摘 要】
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国外正在筛选PTP1B抑制剂主要有两类:一类是PTP1B的底物类似物—磷酸酪氨酸多肽;另一类是芳基磷酸盐类小分子物质,但其还正在研发中,还没有用于Ⅱ型糖尿病的临床治疗.钒酸钠
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国外正在筛选PTP1B抑制剂主要有两类:一类是PTP1B的底物类似物—磷酸酪氨酸多肽;另一类是芳基磷酸盐类小分子物质,但其还正在研发中,还没有用于Ⅱ型糖尿病的临床治疗.钒酸钠作为PTP的有效抑制剂,其不具有选择性,也只能用于体外研究.因此,非肽类、非磷酸盐类PTP1B抑制剂的研究成为这一领域的热门.目前筛选PTP抑制剂最有效的策略就是以PTP的活性部位为靶点.因此,该研究用PTP1B的催化结构域(△PTP1B)进行抑制剂的筛选,以期获得可用于临床的、有效的、特异性的抑制剂.
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