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本论文分两部分:
第一部分为中药雌激素作用的研究。雌激素是一个关键性的调节激素,除影响生殖系统的分化、生长和功能外,对骨、肝、肾、心血管、中枢神经和免疫系统也具有重要作用。绝经后妇女随着体内雌激素的减少,出现绝经期综合征症状的同时,骨质疏松性骨折、心血管疾病、中枢神经系统退行性疾病的发生率也随之增高。雌激素替代治疗可缓解绝经期综合征症状,降低骨质疏松性骨折和冠心病的发生率,增强大脑的记忆和认知能力。此外,雌激素还具有抗辐射损伤作用。但长期应用雌激素有诱发子宫内膜癌、乳腺癌的危险。
植物雌激素是植物中可以与雌激素受体(ER)结合的一类化合物,在体内具有双向调节作用,又可称为ER调节剂。植物雌激素可以明显抑制雌激素依赖性肿瘤的生长,对女性尤其是绝经后妇女的健康具有积极作用,因此倍受关注。我国中药资源丰富,但对中药中ER调节剂的研究甚少。
本课题运用动物实验及报告基因技术对5种中药进行了植物雌激素的活性筛选,确定了具有雌激素作用的中药--卷柏,并确定了其有效部位,水部位和正丁醇部位。
第二部分为牛耳草化学成分的研究。对牛耳草进行系统的化学成分研究。采用多种现代色谱(DiaionHP-20,ToyopearlHW-40,MCIGelCHP-20,SephadexLH-20)分离技术进行分离,从该植物中共分离得到20个化合物,利用各种光谱技术(IR,1H,13C-NMR,1H-1HCOSY,HSQC,HMBC,DEPT),结合化合物的理化常数鉴定了17个化合物的结构。分别为:5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(MED-14),5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-[β-D-木糖-(1→2)]-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(NECL-6),5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-[β-D-芹糖-(1→2)]-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(MED-18),3,5,4′-三羟基-6,7-二甲氧基-8-C-[α-D-木糖-(1→4)]-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(MED-7),对-羟基苯乙醇(NECL-18),1′-O-β-D-(4-羟基苯乙基)-β-D-芹糖-(1→2′)-葡萄糖苷(NECL-20),β-谷甾醇(β-sitosterol)(NECL-3),2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(NECL-2),3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(香草酸)(NECL-9),2-羟基-5-甲氧基-苯甲酸(NECL-8),果糖(NECL-5),2-O-α-D-呋喃果糖基-α-D-葡萄糖(MED-9),α-D-芹糖甲苷(MED-12),β-D-芹糖甲苷(MED-10),1-甲基-2-乙二醇基-α-D-芹糖苷(MED-11),3-去氧-β-D-芹糖甲苷(MED-8),2,2-二(1′-羟基-2′-甲基丙烷基)-丙二酸二甲酯(MED-6)。以上化合物均为首次从该植物中分得。