目的观察健脾疏肝活血方对H22肝癌小鼠血清白介素-2(IL-2),瘤组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)以及抑癌基因(PTEN)表达的影响,探讨健脾疏肝活血方治疗原发性肝癌的作用机制。方法采用细胞接种的方法建立小鼠H22肝癌动物模型,设立正常组、模型组、环磷酰胺组、健脾疏肝活血方低、中、高剂量组,共六组,观察各组动物的整体情况,于给药后第15天处死,取血清、胸腺、脾及瘤组织,测定胸腺指数、脾指数、抑瘤率,采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血清白介素-2(IL-6)转化生长因子-β1(TGF-β1)和采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测瘤组织中抑癌基因PTEN表达。结果①成功建立小鼠H22肝癌动物模型；②健脾疏肝活血方能改善肝癌小鼠整体情况、提高胸腺指数和脾指数；③健脾疏肝活血方中、高剂量组有较好的抑瘤作用,抑瘤率分别为47.69%、35.56%；④健脾疏肝活血方能提高H22肝癌小鼠血清IL-2的含量,与模型组比较,中、低剂量组的血清含量升高,且具有统计学意义(P<0.05),⑤健脾疏肝活血方能提高H22肝癌小鼠血清TGF-β1的含量,与模型组比较,环磷酰胺组以及中药中剂量组含量增加,且具有明显的统计学意义(P<0.05)；⑥健脾疏肝活血方能上调H22肝癌小鼠瘤组织PTEN的基因表达,与模型组比较,中药中剂量组瘤组织中TGF-β1表达明显提高,有显著性差异(P<0.05)结论健脾疏肝活血方对H22小鼠肿瘤生长有明显的抑制作用,其主要作用靶点可能与以下因素有关：①提高血清IL-2和TGF-β1的含量,增强H22小鼠的免疫功能；②上调瘤组织抑癌基因PTEN的表达。同时,实验表明健脾疏肝活血方抗肿瘤作用与药物剂量有关。