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目的 近年对于异丙酚的药理作用已有深入研究,但其靶器官脑的摄取规律及其作用机制尚不十分清楚。鉴于异丙酚脑摄取量可用AUCa-v表示,本研究旨在探讨不同速度恒速静脉输注异丙酚1)意识消失时异丙酚的血药浓度与给药速度的关系;2)脑摄取与药物输注速率、输注时间的关系;3)脑摄取与脑电变化的相关性。方法 21例ASAⅠ~Ⅱ级择期手术患者,随机分A、B、C三组,恒速静脉输注异丙酚的速率分别为6、9、12mg·kg-1·h-1,持续30~35min,记录SEF的变化,于不同时点同步采集桡动脉及颈内静脉球部血样,以高效液相色谱-荧光法检测异丙酚的血药浓度,并计算AUCa-v。结果 A、B、C组患者意识消失时的异丙酚用量分别为1.15、1.10和1.20mg·kg-1,无统计学差异,而平均诱导时间分别为697、441和313s,差异显著(P<0.05)。意识消失时平均Ca分别为1.64、2.24和2.78ug·ml-1,统计学差异显著(P<0.01);平均Cijbv分别为1.18、1.40和1.69ug·ml-1,仅A、C组间有统计学差异(P<0.05)。从开始输注到意识消失时的AUCa-vA、B、C三组分别为4.56、4.64和4.23ug·ml·min-1,无显著性差异。意识消失时90%SEF值分别为15.58、15.32和15.05Hz,无统计学差异。 恒速静脉输注异丙酚起始15min,三组Ca随时间逐渐升高,15min后维持恒定不变;三组Cijbv分别于静脉输注起始30min、30min、20min期间随时间升高,但低于相应Ca(P<0.05),之后维持恒定,并接近于Ca。脑摄取达稳态前组间各时点AUCa-v差异显著(P<0.05);组内各时点间AUCa-v也具有统计学差异,提示异丙酚脑摄取与输注速率、输注时间有关。 恒速输注异丙酚后,各组SEF值与相应的Ca、Cijbv、AUCa-v均具有]较好的负相关性,相关系数(r)从大到小依次为rAUC。-。、rC;;bv、fC。,D 其均值分别为-0.948、-0.909、-0.809,提示以脑摄取量评估麻醉深度更J 为精确。由C。和SEF达到平衡的时间差异计算出血脑平衡半哀期为2.92 J Jll。D 结论 意识消夫时的动脉和静脉血药浓度与给药速度有夫。非稳态条件下0 异丙酚的血浆浓度并不能预测患者意识消失。恒速静脉输注异丙酚麻醉脑I 摄取达平衡前,异丙酚摄取量呈速率和时间依赖性。异丙酚脑摄取动态平D 衡滞后于动脉血药浓度的平衡。人脑异丙酚基本无代谢或代谢极少。异丙D 酚脑摄取血脑平衡无时间依赖性。