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目的：为了深入研究稀土配合物的抗肿瘤活性，将稀土配合物开发成抗癌新药，本研究对七种稀土配合物的体内、外抗肿瘤活性及稀土配合物抗肿瘤活性的作用机制作了探讨。方法：首先采用SRB法或改良MTT法测定七种稀土配合物和配体FU对六株人实体瘤细胞株以及六种稀土硝酸盐对BGC-823细胞的细胞毒活性。继而建立了荷人胃癌裸鼠移植瘤模型，经腹腔注射钇、钐配合物，观察其对移植瘤生长及裸鼠主要脏器的影响。采用荧光显微镜观察稀土配合物诱导BGC-823细胞凋亡，采用流式细胞仪检测稀土配合物对BGC-823细胞细胞周期的影响，运用彗星微凝胶单细胞电泳观察其对BGC-823细胞DNA剪切作用。结果：七种稀土配合物对六株人实体瘤细胞株增殖的IC50值均低于10μg／ml；在等摩尔浓度条件下，七种稀土配合物对六株人肿瘤细胞株的IC50值均低于FU；六种稀土配合物对BGC-823细胞的体外抗肿瘤活性远远高于稀土硝酸盐。钇、钐配合物在所选用的剂量时，对裸鼠人胃癌移植瘤生长作用明显（p＜0.01），对裸鼠人胃癌移植瘤的抑瘤率与FU相当（p＞0.05）。钇、钐配合物及FU对裸鼠主要脏器重量无明显影响；主要脏器的病理检查无明显形态学异常。稀土配合物能诱导胃癌细胞BGC-823凋亡；经不同浓度钐、钇、镧配合物处理BGC-823细胞的细胞周期发生明显变化并损伤细胞的DNA。结论：七种稀土配合物对六株人肿瘤细胞具有较强的细胞毒活性，抗瘤谱较广；其体外抗肿瘤活性优于中心离子和配体；钐、钇配合物对裸鼠人胃癌移植瘤生长有较强的抑制作用，抗肿瘤活性与FU相当，毒性作用和FU相比无显著差异（p>0.05）。推测稀土配合物可能通过将胃癌BGC一823‘细胞阻滞于G夕G.期或直接切断肿瘤细胞DNA诱导细胞凋亡，从而发挥其抗肿瘤活性作用。衫、忆配合物是两种具有良好开发前景的抗肿瘤药物。