小构树碱和派立辛是从中药中提取出来的药物活性分子，有非常好的生物活性。实现他们的全合成，找到高效合成此类化合物的方法，为以后研究构效关系，发现新的先导化合物有着重大的意义。　　 硝酮是合成亚氨基糖类化合物的高效合成子，对其反应活性的研究有利于高效构建亚氨基糖类化合物。通过条件的筛选和底物的扩展，我们实现了非金属碳亲核试剂与多羟基环状硝酮在有机胺碱存在下，发生亲核加成反应，极大的扩展了多羟基环状硝酮的应用范围;　　 同时，我们还进行了六碳糖哌啶硝酮的合成工作，用于高效合成六碳吡喃环构型亚氨基糖。基于实验室的研究基础，从葡萄糖出发，通过6步反应，以33％的产率同时合成了D-葡萄糖吡喃环构型硝酮和L-艾杜糖吡喃环构型硝酮;　　 小构树碱类化合物是从小构树中分离出来的多羟基吡咯烷类亚氨基糖，具有非常好的生物活性，通过不断尝试，我们找到一条高效合成此类化合物的方法，并对其进行生物活性的评价，找到了一定的构效关系，为设计和合成新的药物活性分子奠定了基础;　　 从小构树碱类化合物的构效关系中得到启发，提出了二聚亚氨基糖的概念，并通过架桥的方法，实现了homo-coupling和hetero-coupling的二聚多羟基吡咯烷类和二聚多羟基哌啶类亚氨基糖的合成和生物活性的评价，并在此基础上，进一步提出了枝状亚氨基糖的设想，并且通过利用柠檬酸根作为支点，实现了枝状亚氨基糖的合成和生物活性的评价;　　 在另一重要工作中，我们从天麻素出发，通过6步反应以56％的产率实现了天然产物派立辛的全合成，并从多羟基环状硝酮出发，合成了一些亚氨基糖类天麻素类似物，为构效关系的研究和发现新的药物活性分子提供可能。