野西瓜(Capparis spinosa L.)为白花菜科(Capparaceae)山柑属(Capparis)植物,又称为刺山柑、老鼠瓜、槌果藤、抗旱草,收载于国家卫生部药品标准维吾尔药分册。野西瓜的药用部位为叶、果实和根皮,具有燥湿、消肿、镇痛功效,主治类风湿性关节炎。作为少数民族传统药物,其药理、化学成分等方面的研究还相当薄弱。在少数民族用药调查的基础上,本课题依据活性部位-化学成分-活性成分药理活性确证的思路,系统进行维药野西瓜抗类风湿关节炎(RA)的药效物质基础研究,取得以下研究结果：(1)以抗炎(二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀、大鼠佐剂关节炎模型)、镇痛药理实验(醋酸致小鼠扭体及热板法实验)模型,对野西瓜果实的75%乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取物进行活性筛选,确证其活性部位为乙酸乙酯、正丁醇萃取物。同时,石油醚萃取物亦表现出一定的抗炎活性。(2)采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS、HW-40柱色谱等分离手段,从野西瓜的活性部位共分离得到23个化合物,鉴定了其中17个化合物的结构,分别为9,12-十八碳双稀酸(9,12-octade cadienoic acid (Z,Z)) (1)、9-十八碳稀酸(9-octadecenoic acid(E)) (2).9-十八碳稀酸(9-octadecenoic acid (Z))(3)、正十六碳烷酸(n-hexadecanoic acid)(4)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(5)、邻苯二甲酸二异辛酯(1,2-Benzendicarboxylic acid, bis (2-ethylhexyl) ester)(6)、琥珀酸(butanedioic acid)(8)、6-甲基-3-吡啶醇(6-methyl-3-pyridinol)(9)、2-亚甲基-4-吡啶醇(2-methylene-4-pyridinol)(10)、胡罗卜苷(daucosterol)(11)、β-羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid)(13)、β-单棕榈酸甘油酯(hexadecanoic acid,2-hydroxy-l-(hydroxymethyl) ethyl ester)(14)、α-羟甲基糠醛(a-hydroxymethyl-furfural)(15)、甲酰基糠基醚(bis (5-formylfurfuryl) ether)(16)、α-D-呋喃果糖甲苷(a-D-fructofuranosides methyl)(18)、尿嘧啶(uracil)(19)、水苏碱(stachydrine)(23)。其中化合物6、9、10、14、15、16、18为首次从该属植物中分离获得。(3)在化学成分研究的基础上,对从活性部位正丁醇萃取物中分离获得的化合物水苏碱及野西瓜总生物碱进行了抗炎、镇痛药理活性确证,结果表明水苏碱及总生物碱均具有显著的抗炎镇痛作用,可以认为以水苏碱类为代表的生物碱类成分是野西瓜抗类风湿性关节炎的重要活性组分。水苏碱在不同的浓度均对NO生成具有显著的抑制作用,其抗炎镇痛作用可能与此机制有关。