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本文以超支化聚乙烯亚胺(PEI)引发赖氨酸-N-内羧酸酐(Lys-NCA)和谷氨酸-N-内羧酸酐(Glu-NCA)单体开环聚合,得到具有pH响应的电荷翻转功能的聚乙烯亚胺-聚赖氨酸-聚谷氨酸无规共聚物(PELG),该共聚物可以作为纳米载体的遮蔽体系。利用乌头酸酐(CA)对抗肿瘤药物阿霉素(DOX)进行修饰,得到酸敏感的小分子药物乌头酸酐-阿霉素(CAD)。通过核磁、凝胶渗透色谱、红外光谱、质谱对目标产物进行了结构和分子量等一系列表征,证实了目标产物的成功合成。通过静电吸附制备了PELG/PEI/CAD载药复合物体系。Zeta电位测试证实了体系具有pH响应的电荷翻转功能。药物释放实验证实体系具有酸敏感的药物释放性能。细胞毒性实验证实载体材料的生物安全性良好,且PELG/PEI/CAD对HeLa细胞具有非常高的杀伤力。细胞内吞实验和共聚焦照片结果显示,体系在pH6.8(类似肿瘤微酸环境)时能够被肿瘤细胞高效内吞,大量的药物可被载体携带进入细胞并分布于细胞质及细胞核中。由于早期的工作已经验证了体系的载基因性能,所以本文中进一步主要研究基因和药物共传递体系PELG/PEI/(DNA+CAD)。Zeta电位测试证实了共传递体系具有pH响应的电荷翻转功能。DNA凝胶阻滞实验证明体系具有良好的DNA结合能力。药物释放实验证实该共传递体系具有酸敏感的药物释放功能。利用PELG/PEI/DNA对HepG2细胞进行DNA转染,体系展现出良好的细胞转染效率,并确定了最佳转染质量比：PELG/PEI/(DNA+CAD)共传递体系中,载入不同浓度的CAD对DNA的转染影响并不大,并确定了体系担载DNA和CAD的质量比。进一步利用p53基因作为治疗基因,制备PELG/PEI/(p53+CAD)基因和药物共传递体系。细胞毒性实验显示共传递体系的半数抑制浓度(IC50)均低于单独的载基因或载药体系,即共传递体系对肿瘤细胞的杀伤力最大。激光共聚焦照片证实基因和药物能被载体共同携带到肿瘤细胞中,且在pH6.8条件下,肿瘤细胞对体系复合物的内吞效率更高,细胞内定位的基因和药量更多。RT-PCR实验证实经过共载体系作用后的肿瘤细胞中抑癌基因p53的表达量显著增大。凋亡实验显示共载体系可使肿瘤细胞发生严重的凋亡,24h时可使80%的细胞凋亡,48h时癌细胞凋亡达到96%。该共传递体系在抗肿瘤治疗中将具有很高的潜力。