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中药复方的物质基础和作用机制研究是近年来中药复方研究的重点内容。中药复方药物动力学研究对于阐明中药复方的组方原理、作用机制,促进临床合理用药等都具有十分重要的意义,因而备受关注。本文选用银黄口服液为研究对象,对其进行药动学研究。 银黄口服液是由金银花、黄芩提取物加工制成,是一种临床常用的中药制剂,具清热解毒、消炎功效,用于上呼吸道感染,急性扁桃体炎、咽炎的治疗。通过分析银黄口服液及其两质量控制指标成分单体在家兔体内的血药浓度以及肠道菌群作用下发生的代谢转化,从而研究其有效成分在实验动物体内的命运,这一研究结果将为银黄口服液的临床应用提供理论基础,并为其作用机制的研究和质量标准的进一步确定提供依据。实验主要围绕以下几个方面进行: 1.银黄口服液主要成分之黄芩苷单体在家兔体内的药动学研究,建立了家兔血浆中黄芩苷的反相液相色谱分析方法,并对黄芩苷单体给药的两种方式(静脉给药和灌胃给药)分别进行了家兔体内药动学的研究。实验结果表明黄芩苷家兔灌胃给药,生物利用度低。 2.银黄口服液主要成分之绿原酸单体在家兔体内的药动学研究,实验结果绿原酸家兔灌胃给药后,血浆中绿原酸在本实验条件下,检测不到。 3.银黄口服液复方制剂中两指标成分的家兔体内药动学研究,实验结果表明家兔灌胃银黄口服液,血浆中没有检测到两指标成分。 4.银黄口服液主要成分的肠道菌群代谢研究。重点研究了黄芩苷单体离体肠内菌厌氧培养的代谢情况,实验结果发现,黄芩苷在肠内菌的作用下,除了水解为黄芩苷元—黄芩素外,还生成另一种代谢产物,经结构鉴定为黄芩苷的同分异构体,暂名为baicalein 6-glucuronide。同时,家兔体内实验证明,该物质在黄芩苷给药后,在血浆中也能检测到,说明该物质是黄芩苷在肠道菌群代谢下浙江大学硕卜学位论文·摘要形成的一个能被吸收入血的代谢产物。