论文部分内容阅读
吡唑类化合物已经成为新农药开发的一个重要领域，现已有几十个吡唑类农药品种问世，可广泛用做杀虫、抑菌和除草等。其中，吡唑酰胺类化合物因其具有广谱性、低毒和低残留而成为研究的热点。为了探寻新异高活性化合物，本文以4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酸为先导化合物，以甘氨酸为纽带，合成了16个新的吡唑酰胺类化合物，并对其进行了初步的植物生长调节活性和抑菌活性试验。 具体研究内容主要包括四个部分： 第一部分：以4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酸为原料，先转化为酰氯，然后酰氯与甘氨酸乙酯反应生成酰胺，酰胺水解得中间体N-(4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑甲酰基)甘氨酸，该中间体在DCC/DMAP体系中与取代苯胺发生反应，合成了16个N-( N’-取代苯基甘氨酰基)-4-氯-3-乙基-1-甲基-5-吡唑酰胺类化合物。所合成的产物经IR、MS和1H NMR进行了表征。 第二部分：采用“黄瓜子叶生根法”，设置浓度梯度为50mg/L、20mg/L、10mg/L、5mg/L等4个浓度，对新合成的16个目标化合物进行了植物生长调节活性测试，探讨了这一类化合物对黄瓜子叶生根的影响。试验结果表明：在试验浓度范围内，大部分目标化合物对黄瓜子叶生根有很好的抑制作用。 第三部分：采用“NY/T1156.2-2006平皿法”测试了目标化合物在50mg/L剂量下对水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani）、油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）、桃褐腐病菌（Monilinia fructicola）和油菜黑斑病菌（Alternaria brassicae(Berk.) Sacc）的抑菌活性。试验结果表明：对水稻纹枯病菌抑制效果最好的是4l，抑制率为62.5％；对油菜菌核病菌抑制效果最好的是4l，抑制率为83.8%；对桃褐腐病菌抑制效果最好的是4p，抑制率为69.4%；对油菜黑斑病菌抑制效果最好的是4l和4p，抑制率为80.6%。 第四部分：采用“牛津杯法”测试了目标化合物在50mg/L剂量对花生青枯菌（Ralstonia solanacearum）和枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）的抑菌活性。试验结果表明：目标化合物对花生青枯菌有一定的抑制作用，但对枯草芽孢杆菌几乎没有抑制作用。