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近年来,纳米技术不断出现在药物传递系统中用于提高药物的治疗效果。纳米结构脂质载体作为新型药物结构载体近年来在局部用药领域中被广泛关注研究。本论文通过单因素考察制备载药量高,粒径均一,存放稳定的米诺地尔纳米结构脂质载体,并将其制备成凝胶剂用于局部给药,最后对凝胶剂的药效进行评价。本研究采用高压均质法制备米诺地尔纳米结构脂质载体,并以溶解度为指标,考察了不同固液脂质对米诺地尔的溶解性能,确定了硬脂酸为固态脂质,油酸为液态脂质。以粒径、包封率、稳定性能为评价指标,分别考察乳化剂HLB值、乳化剂用量、固液脂质比、脂质总量以及高压均质条件对MXD-NLC的影响,确定制备MXD-NLC的最优处方为2%米诺地尔,4%硬脂酸,8%油酸,2%乳化剂(1.5%吐温80和0.5%司盘80)。制备所得MXD-NLC平均粒径281.4nm,PDI值0.207,Zeta电位-32.90mV,包封率92.5%。以粒径和包封率为指标,考察MXD-NLC悬液在不同温度下的稳定性,MXD-NLC悬液在4℃条件下有良好的稳定性。在透射电镜下观察NLC形态,形状圆整,分散性好。MXD-NLC在磷酸盐缓冲液中,24h累积释放42.9%,在72h后有27.4%的药物能够透过大鼠皮肤,且MXD-NLC对大鼠背部皮肤几乎无刺激性。但MXD-NLC为悬液,在制剂的储存和临床使用上有诸多不便。因此,以MXD-NLC、卡波姆和甘油为主要原料制备MXD-NLC凝胶剂。首先考察体外释放和透皮行为,24h后药物释放35.6%,在72h后药物大鼠皮肤累积透过量21.3%,鼠皮内药物滞留量为291.4μg,表明MXD-NLC凝胶剂适合经皮给药。其次进行加速试验和长期试验考察,本品在温度:30℃±2℃,相对湿度:RH65%±5℃条件下6个月内质量稳定,在温度:25℃±2℃,相对湿度:RH60%±5%条件下12个月内质量稳定。最后以雄性激素性脱发小鼠为研究目标,考察MXD-NLC凝胶剂对脱发的治疗效果,本品对背部脱毛的小鼠有较好的促进毛发生长效果。综上所述,MXD-NLC凝胶剂性能良好,储存稳定,能有效促进背部脱毛小鼠毛发生长,在局部用药治疗脱发症上有广阔的发展前景。